老挝万象—2024年10月12日—专注于开发和商业化创新癌症治疗方法的领先生物制药公司BigBear Pharma宣布，比美替尼(Binimetinib)已获得老挝卫生部的批准。在老挝批准的商品名MEKTODX，老挝注册号：09L1096/24。
比美替尼(Binimetinib)是一种ATP非竞争性可逆抑制剂，可抑制有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2的激酶活性。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节因子，可促进细胞增殖。在黑色素瘤和其他癌症中，该途径常被激活MEK的BRAF突变形式激活。比美替尼可抑制BRAF对MEK的激活，并抑制MEK激酶活性。
适应症
比美替尼是一种激酶抑制剂，适用于：
与康奈非尼联合使用，治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
与康奈非尼联合使用，治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。
用法用量
1、黑色素瘤
推荐剂量为45 mg，口服，每日两次，与康奈非尼联合使用。比美替尼可随餐或空腹服用。
中度或重度肝功能损害患者的推荐剂量为30 mg，口服，每日两次。
2、非小细胞肺癌
推荐剂量为45 mg，口服，每日两次，与康奈非尼联合使用。比美替尼可随餐或空腹服用。
不良反应
1、黑色素瘤
比美替尼与康奈非尼联合使用时，最常见的不良反应(≥25%)为乏力、恶心、腹泻、呕吐和腹痛。
2、非小细胞肺癌
比美替尼与康奈非尼联合使用时，最常见的不良反应(≥25%)为乏力、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛、呕吐、腹痛、视力损害、便秘、呼吸困难、皮疹和咳嗽。
