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卡博替尼(Cabozantinib)是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，也是突破性、多靶点、广谱抗癌药，被称为靶向药中的“万金油”。
所有称呼卡博替尼，Cabozantinib，Cabometyx，Cabodx
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药厂直销品质保障全球闪送隐私保护卡博替尼(Cabozantinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可选择性抑制包括MET、VEGFR-1/2/3、AXL、RET和ROS1在内的受体酪氨酸激酶活性，从而阻断肿瘤血管生成，抑制肿瘤细胞增殖和转移。
卡博替尼单药适用于晚期肾细胞癌成人患者：
用于中危或高危患者的一线治疗。
用于既往接受过血管内皮生长因子（VEGF）靶向治疗的患者。
卡博替尼联合纳武利尤单抗适用于晚期肾细胞癌成人患者的一线治疗。
卡博替尼单药适用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌成人患者。
卡博替尼单药适用于对放射性碘治疗难治或不适用、且在既往全身治疗期间或之后出现疾病进展的局部晚期或转移性分化型甲状腺癌成人患者。
卡博替尼适用于治疗既往接受过至少一种除生长抑素类似物外的全身治疗后出现疾病进展的不可切除或转移性、高分化胰腺外及胰腺神经内分泌肿瘤成人患者。
卡博替尼片剂与卡博替尼胶囊不具有生物等效性，不应互换使用。
对于肾细胞癌、肝细胞癌、分化型甲状腺癌和神经内分泌肿瘤，卡博替尼的推荐剂量为60mg每日一次。
治疗应持续至患者不再获得临床获益或出现不可接受的毒性。
卡博替尼的推荐剂量为40mg每日一次，联合纳武利尤单抗静脉输注给药，剂量为240mg每2周一次或480mg每4周一次，或联合纳武利尤单抗皮下注射给药，剂量为600mg每2周一次或1200mg每4周一次。治疗应持续至疾病进展或出现不可接受的毒性。纳武利尤单抗应给药至疾病进展、出现不可接受的毒性，或对于无疾病进展的患者最多给药24个月（纳武利尤单抗的用法用量参见其产品特性摘要）。
卡博替尼用于口服。片剂应整片吞服，不得压碎。应指导患者在服药前至少2小时和服药后1小时保持空腹。
可疑药物不良反应的处理可能需要暂时中断治疗和/或减量。对于单药治疗的减量，建议首先减量至40mg每日一次，如需要可进一步减量至20mg每日一次。
当卡博替尼与纳武利尤单抗联合给药时，建议将卡博替尼剂量减量至20mg每日一次，如需要可进一步减量至20mg隔日一次（纳武利尤单抗的推荐治疗调整参见其产品特性摘要）。
对于CTCAE 3级或以上毒性或不可耐受的2级毒性，建议中断给药。对于持续存在可能进展为重度或不可耐受情况的事件，建议减量。
如果患者漏服一剂且距离下一剂预定给药时间不足12小时，则不应补服漏服的剂量。
1级不良反应和可耐受、可管理的2级不良反应：通常无需调整剂量。可酌情加用支持治疗。
减量或支持治疗后仍无法控制的不可耐受的2级不良反应：中断治疗直至不良反应恢复至≤1级。酌情加用支持治疗。考虑以减量后的剂量恢复治疗。
3级不良反应（不包括无临床意义的实验室异常）：中断治疗直至不良反应恢复至≤1级。酌情加用支持治疗。以减量后的剂量恢复治疗。
4级不良反应（不包括无临床意义的实验室异常）：中断治疗并启动适当的医疗处理。如果不良反应恢复至≤1级，以减量后的剂量恢复治疗。如果不良反应未恢复，则永久停止治疗。
ALT或AST >3×正常值上限（ULN）且≤10×ULN，总胆红素<2×uln：中断卡博替尼和纳武利尤单抗，直至上述不良反应恢复至≤1级。如果怀疑为免疫介导的反应，可考虑皮质类固醇治疗（参见纳武利尤单抗的产品特性摘要）。恢复治疗时，可考虑单药治疗或两药序贯恢复。如果恢复纳武利尤单抗，请参考纳武利尤单抗的产品特性摘要。
ALT或AST >10×ULN，或>3×ULN伴总胆红素≥2×ULN：永久停用卡博替尼和纳武利尤单抗。如果怀疑为免疫介导的反应，可考虑皮质类固醇治疗（参见纳武利尤单抗的产品特性摘要）。
注：毒性分级依据美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准（CTCAE）4.0版。
与强效CYP3A4抑制剂联合使用时应谨慎，应避免长期与强效CYP3A4诱导剂联合使用。应考虑选用无或仅有极低CYP3A4诱导或抑制潜能的替代联合用药。
必须建议育龄期女性在卡博替尼治疗期间避免怀孕。接受卡博替尼治疗的男性患者的女性伴侣也必须避免怀孕。男性和女性患者及其伴侣在治疗期间和治疗结束后至少4个月内应使用有效的避孕措施。由于口服避孕药可能不被视为有效的避孕方式，应同时使用额外的避孕方法（例如屏障避孕法）。
尚无卡博替尼在孕妇中的研究。动物研究显示该药物具有胚胎胎儿毒性和致畸作用。对人类潜在未知风险尚不明确。除非女性的临床状况需要使用卡博替尼治疗，否则妊娠期间不应使用卡博替尼。
尚不清楚卡博替尼和/或其代谢产物是否分泌至人乳中。由于对婴儿存在潜在风险，哺乳期母亲应在卡博替尼治疗期间和治疗结束后至少4个月内停止哺乳。
尚无卡博替尼对人类生育力影响的数据。根据非临床安全性研究，卡博替尼治疗可能损害男性和女性的生育力。应建议男性和女性患者在治疗前寻求咨询并考虑生育力保存。
老年患者（≥65岁）无需特殊剂量调整。
无需基于种族调整剂量。
轻度或中度肾功能损害患者应谨慎使用卡博替尼。
不推荐重度肾功能损害患者使用卡博替尼，因为尚未在该人群中确定安全性和有效性。
轻度肝功能损害患者无需调整剂量。中度肝功能损害患者可用数据有限，无法提供剂量建议。建议对这些患者进行密切的总体安全性监测。尚无重度肝功能损害患者的临床经验，因此不推荐在该人群中使用卡博替尼。
心功能损害患者可用数据有限，无法提供具体的剂量建议。
卡博替尼在18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性尚未确定，无法提供剂量建议。
最常见的严重药物不良反应（发生率≥1%）为肺炎、腹痛、腹泻、恶心、高血压、栓塞、低钠血症、肺栓塞、呕吐、脱水、疲劳、乏力、食欲减退、深静脉血栓、头晕、低镁血症和掌跖红肿综合征（PPES）。
最常见的严重药物不良反应（发生率≥1%）为肝性脑病、乏力、疲劳、PPES、腹泻、低钠血症、呕吐、腹痛和血小板减少症。
最常见的严重药物不良反应（发生率≥1%）为腹泻、胸腔积液、肺炎、肺栓塞、高血压、贫血、深静脉血栓、低钙血症、下颌骨坏死、疼痛、PPES、呕吐和肾功能损害。
最常见的严重药物不良反应（发生率≥1%）为高血压、疲劳、肺栓塞、呕吐、腹泻、恶心和栓塞。
任何级别最常见的不良反应（发生于至少25%的患者）为腹泻、疲劳、恶心、食欲减退、PPES和高血压。
对本品活性物质或任何辅料过敏者禁用。
接受卡博替尼治疗的患者中经常观察到肝功能检查（丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶和胆红素）升高。建议在开始卡博替尼治疗前进行肝功能检查，并在治疗期间密切监测。对于被认为与卡博替尼治疗相关的肝功能检查恶化（即无其他明显原因）的患者，应遵循剂量调整建议。
当卡博替尼与纳武利尤单抗联合给药时，与卡博替尼单药治疗相比，晚期肾细胞癌患者中报告了更高频率的3级和4级ALT和AST升高。应在治疗前和治疗期间定期监测肝酶。应遵循两种药物的医疗管理指南。
罕见胆管消失综合征病例已有报告。所有病例均发生在既往接受过或正在接受免疫检查点抑制剂联合卡博替尼治疗的患者中。
卡博替尼主要通过肝脏途径消除。建议对轻度或中度肝功能损害患者进行更密切的总体安全性监测。接受卡博替尼治疗的中度肝功能损害患者发生肝性脑病的比例相对较高。不推荐重度肝功能损害患者使用卡博替尼。
在肝细胞癌研究（CELESTIAL）中，卡博替尼组的肝性脑病发生率高于安慰剂组。卡博替尼与腹泻、呕吐、食欲减退和电解质异常相关。在肝功能损害的肝细胞癌患者中，这些非肝脏效应可能成为促发肝性脑病的因素。应监测患者是否有肝性脑病的体征和症状。
使用卡博替尼已观察到严重的胃肠道穿孔和瘘，部分致命。在开始卡博替尼治疗前，应仔细评估患有炎症性肠病（例如克罗恩病、溃疡性结肠炎、腹膜炎、憩室炎或阑尾炎）、胃肠道肿瘤浸润、或有胃肠道手术并发症（特别是与延迟或不完全愈合相关的并发症）史的患者，随后密切监测穿孔和瘘的症状（包括脓肿和脓毒症）。治疗期间持续性或复发性腹泻可能是发生肛瘘的危险因素。出现无法充分处理的胃肠道穿孔或瘘的患者应停用卡博替尼。
腹泻、恶心/呕吐、食欲减退和口腔炎/口腔疼痛是最常报告的胃肠道事件。应立即启动医疗处理，包括使用止吐药、止泻药或抗酸剂进行支持治疗，以预防脱水、电解质紊乱和体重减轻。对于持续性或复发的严重胃肠道不良反应，应考虑中断给药、减量或永久停用卡博替尼。
使用卡博替尼已观察到静脉血栓栓塞事件（包括肺栓塞）和动脉血栓栓塞事件，部分致命。有发生此类事件风险或病史的患者应谨慎使用卡博替尼。
在肝细胞癌研究（CELESTIAL）中，接受卡博替尼治疗的患者中观察到门静脉血栓，包括1例致命事件。有门静脉侵犯史的患者发生门静脉血栓的风险似乎更高。出现急性心肌梗死或任何其他有临床意义的血栓栓塞并发症的患者应停用卡博替尼。
在CABINET研究中，接受卡博替尼治疗的胰腺神经内分泌肿瘤队列中静脉血栓栓塞的发生频率（19%）高于胰腺外神经内分泌肿瘤队列（3.8%）。
使用卡博替尼已观察到严重出血，部分致命。治疗开始前有严重出血史的患者应在开始卡博替尼治疗前仔细评估。严重出血或严重出血高风险患者不应使用卡博替尼。
在肝细胞癌研究（CELESTIAL）中，卡博替尼组的致命性出血事件发生率高于安慰剂组。晚期肝细胞癌人群中严重出血的易感危险因素可能包括肿瘤侵犯大血管，以及基础肝硬化导致食管静脉曲张、门静脉高压和血小板减少症。CELESTIAL研究排除了接受联合抗凝或抗血小板治疗的患者。未治疗或未完全治疗的伴有出血或高出血风险的静脉曲张患者也被排除在该研究之外。
卡博替尼联合纳武利尤单抗一线治疗晚期肾细胞癌研究（CA2099ER）排除了使用治疗剂量抗凝剂的患者。
使用VEGF通路抑制剂可能促进有或无高血压患者发生动脉瘤和/或动脉夹层。对于有高血压或动脉瘤病史等危险因素的患者，在开始卡博替尼治疗前应仔细考虑此风险。
在肝细胞癌研究（CELESTIAL）、分化型甲状腺癌研究（COSMIC-311）和神经内分泌肿瘤研究（CABINET）中已报告血小板减少症和血小板计数降低。在卡博替尼治疗期间应监测血小板水平，并根据血小板减少症的严重程度进行剂量调整。
使用卡博替尼已观察到伤口并发症。择期手术（包括牙科手术或侵入性牙科操作）前至少28天应停用卡博替尼。手术后恢复卡博替尼治疗应根据临床判断伤口已完全愈合。出现需要医疗干预的伤口愈合并发症的患者应停用卡博替尼。
使用卡博替尼已观察到高血压，包括高血压危象。开始卡博替尼治疗前应良好控制血压。卡博替尼治疗开始后应及早并定期监测血压，并根据需要启动适当的降压治疗。对于接受降压治疗后仍持续存在高血压的患者，应中断卡博替尼治疗直至血压得到控制，然后以减量后的剂量恢复卡博替尼治疗。如果尽管进行了降压治疗和卡博替尼减量，高血压仍然严重且持续存在，应停用卡博替尼。发生高血压危象时应停用卡博替尼。
使用卡博替尼已观察到下颌骨坏死病例。建议在开始卡博替尼治疗前和治疗期间定期进行口腔检查。应告知患者口腔卫生习惯。择期牙科手术或侵入性牙科操作前应尽可能暂停卡博替尼至少28天。对于接受与下颌骨坏死相关的联合用药（例如双膦酸盐）的患者应谨慎。出现下颌骨坏死的患者应停用卡博替尼。
使用卡博替尼已观察到掌跖红肿综合征。如果PPES严重，应考虑中断卡博替尼治疗。一旦PPES恢复至1级，可以较低剂量恢复卡博替尼治疗。
使用卡博替尼已观察到蛋白尿。卡博替尼治疗期间应定期监测尿蛋白。出现肾病综合征的患者应停用卡博替尼。
使用卡博替尼已观察到可逆性后部白质脑病综合征。任何出现包括癫痫发作、头痛、视觉障碍、意识模糊或精神功能改变等综合症状的患者均应考虑该综合征。出现PRES的患者应停止卡博替尼治疗。
有QT间期延长史的患者、正在接受抗心律失常药物治疗的患者或有基础心脏病、心动过缓或电解质紊乱的患者应谨慎使用卡博替尼。使用卡博替尼时，应考虑在治疗期间定期监测心电图和电解质（血清钙、钾、镁）。
建议对所有患者进行基线甲状腺功能实验室检查。有基础甲状腺功能减退或甲状腺功能亢进的患者应在开始卡博替尼治疗前按照标准医疗实践进行治疗。卡博替尼治疗期间应密切观察所有患者是否有甲状腺功能障碍的体征和症状。在整个卡博替尼治疗期间应定期监测甲状腺功能。出现甲状腺功能障碍的患者应按照标准医疗实践进行治疗。
卡博替尼与电解质异常（包括低钾血症、高钾血症、低镁血症、低钙血症和低钠血症）的发生率增加相关。与其他癌症患者相比，接受卡博替尼治疗的甲状腺癌患者低钙血症的频率和/或严重程度（包括3级和4级）更高。卡博替尼治疗期间应监测生化参数，并根据需要按照标准临床实践启动适当的替代治疗。肝细胞癌患者的肝性脑病病例可能归因于电解质异常的发生。对于持续性或复发的显著异常，应考虑中断给药、减量或永久停用卡博替尼。
卡博替尼是CYP3A4的底物。卡博替尼与强效CYP3A4抑制剂酮康唑联合给药导致卡博替尼的血浆暴露量增加。卡博替尼与强效CYP3A4抑制剂联合使用时应谨慎。卡博替尼与强效CYP3A4诱导剂利福平联合给药导致卡博替尼的血浆暴露量降低。因此，应避免长期与强效CYP3A4诱导剂联合使用。
在使用MDCK-MDR1细胞的双向测定系统中，卡博替尼是P-糖蛋白转运活性的抑制剂（IC50=7.0μM），但不是其底物。因此，卡博替尼可能具有增加联合给药的P-gp底物血浆浓度的潜力。应建议受试者在卡博替尼治疗期间谨慎使用P-gp底物（例如非索非那定、阿利吉仑、安贝生坦、达比加群酯、地高辛、秋水仙碱、马拉韦罗、泊沙康唑、雷诺嗪、沙格列汀、西格列汀、他利诺尔、托伐普坦）。
给予MRP2抑制剂可能导致卡博替尼血浆浓度升高。因此，与MRP2抑制剂（例如环孢素、依非韦伦、恩曲他滨）联合使用时应谨慎。
患有罕见遗传性半乳糖不耐受、完全乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不应服用本品。
本品每片含钠量低于1mmol（23mg），即基本上不含钠。
卡博替尼是由Exelixis生物制药公司研发的一款广谱、多靶点抗肿瘤药物。大多数···...【详情】
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请在记起时立即服用卡博替尼(Cabozantinib)。但是，如果距离您下一次预定服药时间不足12小时，请跳过漏服的卡博替尼(Cabozantinib)剂量。不要为了补上漏服的剂量而服用双倍药量卡博替尼(Cabozantinib)。
立即寻求紧急医疗救助或拨打中毒急救热线。
葡萄柚和葡萄柚制品可能与卡博替尼(Cabozantinib)相互作用，并增加不良副作用的风险。治疗期间请勿食用葡萄柚制品。
此外，避免使用任何含有圣约翰草的草药补充剂。
出于安全考虑，某些药物不应同时使用。一些药物可能会改变您正在服用的其他药物的血液浓度，这可能会增加副作用或降低治疗效果。
许多处方药和非处方药、维生素以及草药补充剂都可能与卡博替尼(Cabozantinib)发生相互作用。请务必告知医生您当前正在使用的所有药物，以及您开始或停止使用的任何药物。
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