托法替布 (Tofacitinib,Tofadx)

托法替布的说明书

托法替布(Tofacitinib)通过选择性抑制JAK-STAT信号通路来调节免疫细胞活性和炎症反应。它适用于治疗多种自身免疫性和炎症性疾病，尤其在对肿瘤坏死因子（TNF）阻滞剂反应不足或不耐受的患者中显示出临床价值。

适应症

托法替布主要用于类风湿关节炎的长期管理。患者必须满足两个标准：

1.目前正在接受甲氨蝶呤（类风湿关节炎常见的基础治疗）但反应不足。

2.患有中度至重度活动性疾病，表现为多关节持续性炎症。

对于无法耐受甲氨蝶呤副作用（如恶心和肝功能异常）的患者，也可考虑使用托法替布。

药品概述

重要注意事项

托法替布为处方药，必须凭医生处方获取。应严格遵医嘱使用，请勿自行调整给药方案。如果您属于禁忌、慎用或特殊人群，务必与医生沟通，选择合适的治疗方式。

使用前请务必检查药品的有效期和物理状态。若药品已过期，或片剂出现变色、破裂、变质，请勿继续使用。

在开始托法替布治疗前，医生将对患者进行全面评估，包括：筛查潜伏性或活动性结核感染、筛查病毒性肝炎，并详细回顾肿瘤等重大疾病的既往史。

托法替布的用法用量

托法替布应整片吞服，且必须在医学评估后使用。服药时间灵活，可与食物同服或不同服，但应每天在同一时间服用。

成人患者的标准剂量为5mg每日两次，两次给药理想间隔约为12小时。

联合用药时的剂量调整：

与强效CYP3A4抑制剂（如抗真菌药酮康唑）合用时，减量至5mg每日一次。

与中效CYP3A4抑制剂加强效CYP2C19抑制剂（如氟康唑）合用时，减量至5mg每日一次。

肾功能/肝功能损害时的剂量调整：

中度或重度肾功能损害（通过肌酐清除率评估）患者，减量至5mg每日一次。

中度肝功能损害（通过肝功能检查评估）患者，减量至5mg每日一次。

联合用药的特殊考虑：

与甲氨蝶呤等传统DMARDs合用时需谨慎。

血液透析患者应在透析结束后立即服药；若服药后接受透析，无需补充剂量。

实验室检查异常的处理：

若绝对中性粒细胞计数（ANC）为500–1000个/mm³：暂停给药，直至ANC恢复至>1000个/mm³，然后以5mg每日两次恢复治疗。

若血红蛋白<8g/dL或在短期内下降大于2g/dL：立即停止治疗并密切监测，待数值恢复正常后遵医嘱恢复用药。

漏服托法替布怎么办

若漏服后在预定时间不久发现，应尽快补服。但若接近下一次服药时间（距离两次常规服药间隔的一半以上），则应跳过漏服的剂量，在常规时间服用下一剂。

请勿加倍剂量以弥补漏服，这会增加副作用风险。

若对剂量调整有疑问，请咨询医生或药师。

用药后注意事项

托法替布应密封保存在30°C以下，置于儿童无法触及处。

若出现不良反应或症状未改善，请立即就医。

治疗期间需遵医嘱定期随访和监测。

特殊人群用药

妊娠与哺乳

已怀孕、计划怀孕或正在哺乳的女性必须主动告知医生自身状况，以便由医疗专业人员评估治疗方案。

儿童用药

托法替布必须在医生的全面监督下使用，父母/监护人应确保适当的用药监测。

老年用药

由于老年人代谢功能减退，应特别关注用药安全。

肝肾功能损害

中度至重度肾功能损害或中度肝功能损害患者需要调整剂量。

重度肝功能损害患者禁用托法替布。

其他特殊人群

1.有特应性病史（如对花粉、海鲜等多种物质过敏）的患者应特别小心。

2.患有慢性肺部疾病（如COPD或间质性肺病）的患者呼吸道感染风险增加，应谨慎使用。

3.胃肠道穿孔风险较高的患者，例如有憩室炎病史者，应谨慎使用托法替布。

4.糖尿病患者更容易发生感染，治疗期间需要加强监测。

副作用

严重不良反应

严重感染：包括肺炎（肺部炎症）、蜂窝织炎（深部皮肤感染）、带状疱疹（疼痛性水疱皮疹）、尿路感染、憩室炎（肠道小囊炎症）、阑尾炎等。

恶性肿瘤：最常见为肺癌和乳腺癌，其次为胃癌、结直肠癌、肾癌、前列腺癌、淋巴瘤、黑色素瘤和胃肠道穿孔。

血栓栓塞事件：可能包括肺栓塞（肺部血管堵塞）、深静脉血栓（下肢血凝块）和动脉血栓（动脉堵塞）。

胃肠道穿孔：主要表现为剧烈、持续性腹痛。

严重超敏反应：可能包括血管性水肿（皮下肿胀）和荨麻疹（广泛瘙痒性皮疹）。

实验室检查异常：包括淋巴细胞减少（免疫细胞计数降低）、中性粒细胞减少（抗感染细胞计数降低）、肝酶升高和血脂异常。

其他常见反应

上呼吸道感染、鼻咽炎（鼻腔和咽喉通道炎症）、腹泻、头痛、血压升高。

贫血（红细胞计数减少）、憩室炎、脱水。

睡眠障碍、肢体麻木。

呼吸困难、持续性咳嗽、鼻塞、间质性肺病（部分严重病例可能致命）。

腹痛、胃灼热、呕吐、胃炎、恶心和反流。

肝脂肪变性（脂肪肝）、皮肤发红和皮疹、关节和肌肉疼痛。

非黑色素瘤皮肤癌如基底细胞癌。

发热、疲劳、四肢肿胀。

禁忌症

以下七类患者严禁使用托法替布：

已知对托法替布任何成分过敏的患者禁用。

患有严重活动性感染（包括局部感染，如皮肤脓肿、牙龈炎）的患者不应使用本药。

血栓形成高风险患者，如有血栓史或凝血功能异常者，应避免使用。

绝对淋巴细胞计数低于500个/mm³（即每立方毫米血液中淋巴细胞少于500个）的患者不应开始治疗。

绝对中性粒细胞计数（关键免疫细胞）低于1000个/mm³的患者应暂停使用。

血红蛋白浓度低于9g/dL（提示贫血）的患者不应开始治疗。

本品不得与活疫苗同时使用，具体间隔时间应遵循免疫抑制剂免疫接种指南。例如，麻疹或水痘等活疫苗需要特定的等待期。

立即停用托法替布

若服药后出现任何异常反应，请立即就医并停止使用。

若常规血液检查显示绝对淋巴细胞计数持续低于500个/mm³或绝对中性粒细胞计数持续低于500个/mm³，应按医嘱停止使用。

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