老挝万象,2024年07月14日,专注于开发和商业化创新癌症治疗方法的领先生物制药公司大熊制药(BigBear Pharma)今天宣布，阿达格拉西布(Adagrasib)口服片已获得老挝卫生部的批准。阿达格拉西布(Adagrasib)口服片以ADADX品牌名销售。老挝注册字号：Lao Reg No.:06L1128/24。
阿达格拉西布(Adagrasib)是一种KRAS G12C抑制剂，可不可逆地选择性地与KRAS G12C结合，将其锁定在非活性状态。与索托拉西布(Sotorasib)类似，adagrasib是一种KRAS G12C的选择性共价抑制剂;然而，据报道，这两种药物在分子药理学上的差异包括sotorasib的药物半衰期为 5 小时，而 adagrasib的半衰期为23小时，adagrasib的剂量依赖性延长暴露时间，以及adagrasib可能渗透中枢神经系统。
阿达格拉西布适应症
1、携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌
阿达格拉西布(KRAZATI)单药适用于治疗经美国食品药品监督管理局(FDA)批准的检测方法确诊为携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，且患者既往至少接受过一种全身性治疗。
2、携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性结直肠癌
阿达格拉西布(KRAZATI)联合西妥昔单抗，适用于治疗经美国食品药品监督管理局(FDA)批准的检测方法确诊为携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性结直肠癌(CRC)成人患者，且患者既往接受过以氟嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗。
用法用量
1、单药治疗NSCLC或联合治疗CRC
口服600mg，每日两次。服用时应选择空腹或餐后，整片吞服。
2、漏服处理
若漏服超过4小时，请跳过该次剂量，按照原定计划继续服药。若发生呕吐，无需补服漏服剂量。
不良反应
单药用于非小细胞肺癌(NSCLC)时
最常见不良反应(发生率≥25%)为恶心、腹泻、呕吐、乏力、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、肾功能损伤、水肿、呼吸困难及食欲下降。
最常见的3级或4级实验室检查异常(发生率≥2%)为淋巴细胞减少、血红蛋白降低、丙氨酸氨基转移酶升高、天冬氨酸氨基转移酶升高、低钾血症、低钠血症、脂肪酶升高、白细胞减少、中性粒细胞减少以及碱性磷酸酶升高。
联合西妥昔单抗用于结直肠癌(CRC)时
最常见不良反应(发生率≥25%)为皮疹、恶心、腹泻、呕吐、乏力、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、头痛、皮肤干燥、腹痛、食欲下降、水肿、贫血及咳嗽。
最常见的3级或4级实验室检查异常(发生率≥2%)为淋巴细胞减少、血钾降低、血镁降低、血红蛋白降低、天冬氨酸氨基转移酶升高、脂肪酶升高、白蛋白降低以及丙氨酸氨基转移酶升高。
