阿帕他胺 (Apalutamide,Apadx)

阿帕他胺的说明书

阿帕他胺(Apalutamide)是一种雄激素受体抑制剂，用于治疗前列腺癌。通过直接与雄激素受体结合，抑制其核转位、DNA结合及转录活性，从而抑制肿瘤生长。

适应症

本品适用于治疗：

转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)成人患者。

具有高转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)成人患者。

药品概述

剂量与给药方法

推荐剂量

推荐剂量为每日一次口服240mg（4片60mg片剂）。

给药说明：整片吞服。可与食物同服或不同服。

患者还必须同时接受雄激素剥夺治疗(ADT)，包括使用促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗或既往接受过双侧睾丸切除术。

漏服

如果漏服一剂，应尽快在当天补服。次日恢复常规服药时间。请勿额外服用一剂以弥补漏服的剂量。

剂量调整

如果患者出现≥3级毒性或不可耐受的不良反应，应暂停治疗，直至症状改善至≤1级或恢复至基线水平。必要时，以相同剂量或减低的剂量（180mg或120mg）恢复治疗。

特殊人群用药

妊娠

阿帕他胺禁用于怀孕或计划怀孕的女性。根据其作用机制，妊娠期间给药可能对胎儿造成伤害。

尚无阿帕他胺在妊娠女性中使用的数据，也未对该药物进行动物生殖研究。

哺乳

尚不清楚阿帕他胺或其代谢产物是否经人乳排泄。不能排除对母乳喂养婴儿的风险。哺乳期间不应使用阿帕他胺。

生育能力

1.根据动物研究，阿帕他胺可能降低有生育能力的男性的生育能力。

2.尚不清楚阿帕他胺或其代谢产物是否存在于精液中。该药物可能对发育中的胎儿造成伤害。在治疗期间及末次给药后3个月内，与有生育能力的女性伴侣发生性行为的患者应使用避孕套并加用另一种高效避孕方法。

儿童患者

尚未确定本品在儿童患者中的安全性和有效性。

老年患者

老年患者无需调整剂量。

肾功能损害

轻度至中度肾功能损害患者无需调整剂量。

尚无重度肾功能损害患者的研究数据；请谨慎使用。如果开始治疗，应密切监测不良反应，并按照给药说明进行剂量调整。

肝功能损害

轻度或中度肝功能损害（Child-Pugh A级和B级）患者无需调整剂量。

不推荐重度肝功能损害患者使用，因为尚无相关数据且该药物主要通过肝脏代谢清除。

副作用

由于临床试验的条件各异，不同药物试验中观察到的不良反应发生率不能直接比较，也不能反映临床实践中观察到的发生率。

在随机、安慰剂对照的临床试验（TITAN和SPARTAN）中，阿帕他胺组发生率更高（比安慰剂组高≥2%）的最常见不良反应（≥10%）包括：

疲乏、关节痛、皮疹、食欲减退、跌倒、体重减轻、高血压、潮热、腹泻、骨折。

有关不良反应的更多信息，请咨询您的医生或参阅药品说明书。

禁忌症

对活性成分或本品任何辅料过敏者。

怀孕或计划怀孕的女性。

注意事项

缺血性心脏病和缺血性脑血管疾病

接受本品的患者中已有缺血性心脏病和缺血性脑血管疾病（包括致死性事件）的报告。监测这些疾病的体征和症状，并管理危险因素，如高血压、糖尿病或血脂异常。

骨折

接受阿帕他胺治疗的患者中已有骨折报告。

评估患者的骨折风险，并根据既定的临床指南管理有风险的患者，考虑使用骨靶向药物。

跌倒

已有跌倒报告，老年患者中发生率增加。评估患者的跌倒风险。

癫痫发作

接受阿帕他胺治疗的患者中已有癫痫发作报告。

在治疗期间发生癫痫发作的患者应永久停用阿帕他胺。

尚不清楚抗癫痫药物能否预防阿帕他胺诱发的癫痫发作。

告知患者癫痫发作可能突然发生，导致意识丧失并对自身或他人造成潜在伤害。

与其他药物的合并使用

阿帕他胺是一种强效酶诱导剂，可能降低许多常用药物的疗效。

在开始使用阿帕他胺前，应审查所有合并用药。

避免与作为多种代谢酶或转运体敏感底物的药物合并使用，除非获益大于风险且无法通过治疗监测进行剂量调整。

避免与华法林和香豆素类抗凝药合并使用。如果与经CYP2C9代谢的抗凝药（例如华法林、醋硝香豆醇）合并使用，则需要额外监测国际标准化比值(INR)。

雄激素剥夺治疗可能延长QT间期

对于有QT延长史、QT延长危险因素或合并使用可延长QT间期药物的患者，在开始阿帕他胺治疗前应评估获益-风险比，包括发生尖端扭转型室性心动过速的可能性。

心脏电生理学

在一项针对45名接受阿帕他胺每日240mg治疗的CRPC患者的开放标签、非对照研究中，QTcF相对于基线的最大平均变化为12.4 ms（双侧90%置信区间上限：16.0ms）。暴露-QT分析显示，阿帕他胺及其活性代谢物的QTcF呈浓度依赖性增加。

对驾驶和操作机器能力的影响

阿帕他胺对驾驶或操作机器能力没有影响或影响可忽略不计。然而，已有癫痫发作的报告。告知患者在驾驶或操作机器时的风险。

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