索托拉西布 (Sotorasib,Sotoldx)

索托拉西布的说明书

索托拉西布(Sotorasib)与癌细胞内的异常蛋白结合，抑制其活性，干扰癌细胞生长和扩散所需的化学信号传导，同时促进癌细胞凋亡。

适应症

索托拉西布单药适用于既往接受过含铂化疗和/或抗PD-1/PD-L1免疫治疗后疾病进展或不耐受的KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。

药品概述

用法用量

索托拉西布治疗应在具有抗肿瘤药物使用经验的医生指导下开始。治疗开始前必须通过经批准的检测方法确认存在KRAS G12C突变。

推荐剂量

索托拉西布的推荐剂量为960mg（八片120mg片剂），每日一次，每天固定时间口服，餐后或空腹服用均可。

治疗持续时间

继续使用索托拉西布直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

漏服

如果距离计划服药时间不足6小时，应按正常剂量服用。如果超过6小时，则跳过该次剂量，次日恢复常规服药时间。请勿双倍服药。如果服药后发生呕吐，请勿补服，次日继续常规服药。

给药说明

整片吞服。对于吞咽固体有困难的患者：将片剂分散在120mL室温、非碳酸饮用水中，不要压碎。轻轻搅拌直至分散成小颗粒（并非完全溶解）。立即饮用。再用120mL水冲洗容器并立即饮用。如果不是立即饮用，使用前请重新搅拌。若在2小时内未使用，则丢弃。对于鼻胃管或PEG管给药，按上述方法制备，并在2小时内给药。

剂量调整

因毒性可进行最多两次剂量下调。如果无法耐受240mg每日一次的最低剂量，则永久停药。

剂量下调方案

起始剂量：960mg每日一次

首次下调：480mg每日一次

第二次下调：240mg每日一次

针对毒性的剂量调整

肝毒性

2级症状性或≥3级ALT/AST：暂停给药直至恢复至≤1级或基线水平；以下一档较低剂量恢复给药。

ALT/AST >3×ULN且总胆红素>2×ULN（无其他原因）：永久停药。

间质性肺病（ILD）/肺炎

任何级别：一旦怀疑立即暂停给药；若确诊则永久停药。

恶心/呕吐或腹泻（3-4级，尽管给予支持治疗）

暂停给药直至恢复至≤1级或基线水平；以下一档较低剂量恢复给药。

其他不良反应（3-4级）

暂停给药直至恢复至≤1级或基线水平；以下一档较低剂量恢复给药。

特殊人群用药

妊娠

尚无孕妇使用的人体数据。动物研究显示具有生殖毒性。告知患者如果在妊娠期间使用或发生妊娠，存在对胎儿的潜在风险。

哺乳

尚不知是否会排泄至人乳中。不能排除对婴儿的风险。应停止哺乳或停止使用索托拉西布。

生育力

尚无关于对生育力影响的临床数据。

老年用药

≥65岁患者与年轻患者之间在安全性或有效性方面无总体差异。无需调整剂量。

肝功能损害

轻度（Child-Pugh A）或中度（Child-Pugh B）损害无需调整剂量。重度（Child-Pugh C）损害患者慎用，尚无确定剂量。

肾功能损害

轻度损害（CrCl ≥60mL/min）无需调整剂量。尚未在中度或重度损害患者中进行研究。

儿科人群

在<18岁患者中的安全性和有效性尚未确定。尚无数据。<>

不良反应

最常见的不良反应

腹泻（34%）、肌肉骨骼疼痛（31%）、恶心（25%）、疲乏（21%）、肝毒性（19%）、咳嗽（16%）。最常见的≥3级反应：ALT升高（5%）、AST升高（4%）、腹泻（4%）。导致永久停药的最常见反应：ALT升高（1%）、AST升高（1%）、药物性肝损伤（1%）。导致剂量调整的最常见反应：ALT升高（6%）、AST升高（6%）、腹泻（6%）。

最常见的实验室检查异常（≥25%）

淋巴细胞减少、血红蛋白降低、AST升高、钙降低、尿蛋白升高、ALT升高、碱性磷酸酶升高、钠降低。

禁忌

对活性物质或任何辅料过敏者禁用。

警告和注意事项

肝毒性

索托拉西布可引起肝毒性和药物性肝损伤。在基线时、最初3个月内每3周一次、之后每月一次监测肝功能检查。根据严重程度暂停给药、减量或永久停药。

间质性肺病/肺炎

监测新发或加重的呼吸道症状。如果怀疑ILD/肺炎，暂停治疗；若确诊则永久停药。

乳糖不耐受

患有遗传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不应服用本品。

钠含量

每片含钠量低于1mmol（23mg），基本上不含钠。

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