老挝大熊制药
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图卡替尼(Tucatinib)高效低毒，穿透血脑屏障，直击脑转移病灶，能特异性靶向HER2蛋白，通过阻断其信号通路抑制肿瘤细胞的增殖和生长。
所有称呼图卡替尼，Tucatinib，Tukadx，Tukysa
药品规格
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药厂直销品质保障全球闪送隐私保护与曲妥珠单抗及其他药物联合使用时，图卡替尼(Tucatinib)可显著增强抗肿瘤疗效，为HER2阳性癌症患者提供了新的治疗选择。
1.联合曲妥珠单抗和卡培他滨，用于治疗既往接受过至少两种抗HER2治疗方案的HER2阳性局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。
2.联合曲妥珠单抗，用于治疗既往接受过基于氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗的RAS野生型、HER2阳性不可切除或转移性结直肠癌患者。
图卡替尼治疗的启动和监测必须在具有抗肿瘤药物使用经验的医生指导下进行。
推荐剂量为图卡替尼300mg（两片150mg片剂）口服，每日两次，连续给药。
本品与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用。联合用药的推荐剂量如下：卡培他滨1000mg/m²口服，每日两次，在每个21天周期的第1至14天给药；曲妥珠单抗静脉给药（首剂负荷剂量8mg/kg，随后每21天给予6mg/kg）或皮下给药（每21天600mg）。治疗各组分可按任意顺序给药。图卡替尼可与食物同服或不同服。卡培他滨应在餐后30分钟内服用。图卡替尼治疗应持续至疾病进展或出现不可接受的毒性。
如果漏服一剂，患者应在常规时间服用下一剂。
图卡替尼用于口服。片剂应整片吞服，服药前不得咀嚼、压碎或掰开。图卡替尼应每天在同一时间服用，两次给药间隔约12小时，可与食物同服或不同服。图卡替尼可与卡培他滨同时服用。
对于出现不良反应的患者，建议按下述方案调整图卡替尼剂量。对于怀疑由曲妥珠单抗或卡培他滨引起的毒性，请参考相应的产品特性摘要进行剂量调整。
推荐起始剂量：300mg每日两次
首次剂量减少：250mg每日两次
第二次剂量减少：200mg每日两次
第三次剂量减少：150mg每日两次
如果患者无法耐受150mg口服每日两次，则应永久停用图卡替尼。
1级和2级：无需调整剂量。
3级，未使用止泻药治疗：启动或加强适当的药物治疗。暂停图卡替尼治疗直至恢复至≤1级，然后以相同剂量水平恢复图卡替尼给药。
3级，已使用止泻药治疗：启动或加强适当的药物治疗。暂停图卡替尼治疗直至恢复至≤1级，然后以下一个较低剂量水平恢复图卡替尼给药。
4级：永久停用图卡替尼。
1级胆红素升高（>ULN至1.5×ULN）：无需调整剂量。
2级胆红素升高（>1.5至3×ULN）：暂停图卡替尼治疗直至恢复至≤1级，然后以相同剂量水平恢复图卡替尼给药。
3级ALT/AST升高（>5至20×ULN）或3级胆红素升高（>3至10×ULN）：暂停图卡替尼治疗直至恢复至≤1级，然后以下一个较低剂量水平恢复图卡替尼给药。
4级ALT/AST升高（>20×ULN）或4级胆红素升高（>10×ULN）：永久停用图卡替尼。
ALT/AST >3×ULN且胆红素>2×ULN：永久停用图卡替尼。
注：分级依据美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准（CTCAE）4.03版。ULN=正常值上限。
1级和2级：无需调整剂量。
3级：暂停图卡替尼治疗直至恢复至≤1级，然后以下一个较低剂量水平恢复图卡替尼给药。
4级：永久停用图卡替尼。
应避免与强效CYP2C8抑制剂联合使用。如果无法避免与强效CYP2C8抑制剂联合使用，图卡替尼的起始剂量应减少至100mg口服每日两次。停用强效CYP2C8抑制剂后，经过3个消除半衰期，恢复图卡替尼原剂量（开始使用抑制剂之前的剂量）。与中效CYP2C8抑制剂联合使用时，建议加强图卡替尼毒性监测。
年龄≥65岁的患者无需调整剂量。图卡替尼尚未在80岁以上患者中进行研究。
轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整剂量。
轻度或中度肝功能损害患者无需调整剂量。对于重度肝功能损害患者，建议将起始剂量减少至200mg口服每日两次。
图卡替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。尚无数据。
尚未在男性或女性中进行生育力研究。根据动物研究结果，图卡替尼可能损害有生育能力的女性的生育力。孕妇使用图卡替尼可能对胎儿/新生儿产生不良药理学影响。
应建议有生育能力的女性在治疗期间和治疗结束后至少1周内避免怀孕并使用有效的避孕措施。有生育能力女性伴侣的男性患者在治疗期间和治疗结束后至少1周内也应使用有效的避孕措施。
请参考曲妥珠单抗和卡培他滨的处方信息。
尚无关于孕妇使用图卡替尼的数据。动物研究显示该药物具有生殖毒性。除非患者的临床状况需要使用图卡替尼治疗，否则妊娠期间不应使用图卡替尼。在开始图卡替尼治疗前，应确认有生育能力女性的妊娠状态。如果患者在治疗期间怀孕，必须告知其对胎儿/新生儿的潜在风险。
尚不清楚图卡替尼/其代谢产物是否分泌至人乳中。不能排除对新生儿/婴儿的风险。在图卡替尼治疗期间应停止哺乳，治疗结束后1周可恢复哺乳。
治疗期间最常报告的3级和4级不良反应（发生率≥5%）为腹泻（13%）、ALT升高（6%）和AST升高（5%）。
严重不良反应发生于29%的图卡替尼治疗患者中，包括腹泻（4%）、呕吐（3%）和恶心（2%）。
导致永久停用图卡替尼的不良反应发生于6%的患者中；最常见的是腹泻（1%）和ALT升高（1%）。导致图卡替尼减量的不良反应发生于23%的患者中；最常见的是腹泻（6%）、ALT升高（5%）和AST升高（4%）。
对本品活性成分或任何辅料过敏者禁用。
图卡替尼治疗期间已报告ALT、AST和胆红素升高。应每三周或根据临床指征监测ALT、AST和总胆红素。根据不良反应的严重程度，应暂停图卡替尼治疗，随后减量或永久停药。
已观察到血清肌酐升高（平均升高30%），这是由于药物介导的肾小管肌酐转运抑制，而不影响肾小球功能。可考虑使用不依赖肌酐的替代标志物（如BUN、胱抑素C或计算的GFR）来评估肾功能。
图卡替尼治疗期间已报告腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡等严重事件。发生腹泻时应根据临床指征使用止泻药。对于≥3级腹泻，应暂停图卡替尼治疗，随后减量或永久停药。对于伴有≥2级恶心和/或呕吐的持续性2级腹泻，也应立即进行医疗处理。应根据临床指征进行诊断性检查，以排除3级或4级腹泻或任何级别伴有复杂特征（脱水、发热、中性粒细胞减少症）的腹泻的感染性原因。
根据动物研究结果及其作用机制，孕妇使用图卡替尼可能对胎儿造成伤害。在动物生殖研究中，于器官形成期给妊娠兔施用图卡替尼，暴露量达到与推荐剂量临床暴露相似的水平时，导致胎儿畸形。
应告知孕妇对胎儿的潜在风险。应建议有生育能力的女性在治疗期间和末次给药后至少1周内使用有效的避孕措施。有生育能力女性伴侣的男性患者在治疗期间和末次给药后至少1周内也应使用有效的避孕措施。
图卡替尼是强效CYP3A抑制剂。因此，图卡替尼可能与经CYP3A代谢的药物发生相互作用，导致后者血浆浓度升高。当图卡替尼与其他药物联合使用时，请参考相关药物的产品特性摘要，了解与CYP3A抑制剂联合使用的建议。应避免图卡替尼与那些浓度微小变化即可能导致严重或危及生命的不良反应的CYP3A底物联合使用。如果无法避免联合使用，应根据其处方信息减少CYP3A底物的剂量。
图卡替尼与P-gp底物联合使用会增加P-gp底物的血浆浓度，可能增加与P-gp底物相关的毒性。考虑根据P-gp底物的处方信息减少其剂量（包括敏感的肠道底物如达比加群），并且当图卡替尼与那些浓度微小变化即可能导致严重或危及生命的毒性的P-gp底物联合使用时，应谨慎。
图卡替尼与强效CYP3A或中效CYP2C8诱导剂联合使用会降低图卡替尼浓度，可能减弱图卡替尼的疗效。应避免与强效CYP3A诱导剂或中效CYP2C8诱导剂联合使用。
图卡替尼与强效CYP2C8抑制剂联合使用会增加图卡替尼浓度，可能增加图卡替尼毒性的风险。应避免与强效CYP2C8抑制剂联合使用。尚无关于中效CYP2C8抑制剂对图卡替尼浓度影响的临床数据。与中效CYP2C8抑制剂联合使用时，建议加强图卡替尼毒性监测。
本品每300mg剂量含有55.3mg钠，相当于成人每日钠推荐最大摄入量的2.75%。
本品每300mg剂量含有60.6mg钾，肾功能损害患者或需要限制钾饮食（低钾饮食）的患者应考虑这一点。
如遇任何问题，请立即与我们联系。
邮箱：laosbigbear@gmail.com
图卡替尼（Tukysa）是一种人表皮生长因子受体2（HER2）抑制剂，通过阻断HER2蛋白，帮助减缓或阻止晚期乳腺癌或结直肠癌患者的癌细胞生长。某些癌症存在HER2蛋白过表达，导致癌细胞生长和扩散增加。
图卡替尼是一种口服靶向药物疗法，对HER2蛋白具有高度选择性，并在细胞内起作用。图卡替尼与HER2的酪氨酸激酶（一种酶）结合，减少PI3激酶和MAP激酶信号传导。信号传导减少有助于阻断细胞生长并导致细胞死亡。图卡替尼被归类为HER2酪氨酸激酶抑制剂。
请严格按照您的医疗保健提供者的指示服用图卡替尼。图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用。您的医生将告知您曲妥珠单抗和卡培他滨的剂量以及给药方式。
每日两次服用图卡替尼，可与食物同服或不同服。每次服用图卡替尼应间隔约12小时，或每天在同一时间服用。
整片吞服图卡替尼片剂。吞服前不要咀嚼、压碎或掰开图卡替尼片剂。如果药片破损、裂纹或损坏，请勿服用。
如果您呕吐或漏服一剂图卡替尼，请在常规时间服用下一次剂量。
图卡替尼是一种靶向抗癌药物，与其他药物联合用于治疗晚期乳腺癌。图卡替尼属于一类称为酪氨酸激酶抑制剂的药物。
图卡替尼靶向HER2（人表皮生长因子受体2）酪氨酸激酶。HER2受体参与正常乳腺细胞的生长和修复。但是，10%至20%的乳腺癌具有缺陷的HER2基因，该基因会产生过多的自身拷贝。这导致HER2蛋白过表达——乳腺细胞上的HER2受体过多——使乳腺细胞不受控制地生长和分裂。
图卡替尼通过阻断HER2的活性起作用，有助于减缓癌细胞的生长和扩散。它与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，因为这种组合有助于患者在不发生癌症进展的情况下活得更长，并且总体生存期更长。
它于2020年获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。
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