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塞尔帕替尼(Selpercatinib)是全球首个高选择性RET抑制剂。不限癌种，潜力无限；克服耐药，疗效更优。强效穿透血脑屏障，为RET融合/突变患者带来福音。
所有称呼塞尔帕替尼，Selpercatinib，睿妥，Retevmo，Sepadx
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药厂直销品质保障全球闪送隐私保护塞尔帕替尼(Selpercatinib)适用于已确认RET基因融合或RET突变的患者，包括年龄2岁及以上的成人和儿童患者，并显示出良好的治疗效果。
1.非小细胞肺癌：用于治疗局部晚期或转移性RET融合阳性非小细胞肺癌成人患者。
2.甲状腺髓样癌和分化型甲状腺癌：用于治疗年龄12岁及以上、需要全身治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌成人及儿童患者，以及需要全身治疗且对放射性碘难治（若放射性碘适用）的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者。
这些适应症基于单臂RET基因融合阳性研究的客观缓解率和缓解持续时间获得附条件批准。完全批准取决于正在进行的确证性试验中证实的临床获益。
本品必须由具有抗肿瘤治疗经验的医生开具处方。
治疗前，必须使用经过验证的检测方法确认存在RET基因融合（对于非小细胞肺癌或甲状腺癌）或RET突变（对于甲状腺髓样癌）。
推荐剂量基于体重：
体重<50kg：120mg；
体重≥50kg：160mg。
口服每日两次（约间隔12小时），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
整粒吞服胶囊。请勿压碎或咀嚼。
漏服：如果漏服一剂且距离下一剂预定时间超过6小时，应补服漏服的剂量。
服药后呕吐：请勿额外补服；按下一剂预定时间继续服用。
重要给药说明：可与食物同服或不同服，但与质子泵抑制剂（PPI）联合使用时除外。
对于体重<50kg的患者：
首次减量：80mg每日两次
第二次减量：40mg每日两次
第三次减量：40mg每日一次
对于体重≥50kg的患者：
首次减量：120mg每日两次
第二次减量：80mg每日两次
第三次减量：40mg每日两次
对于无法耐受三次减量的患者，应永久停止治疗。
暂停治疗。每周监测AST和ALT，直至恢复至1级或基线水平。
以减量后的剂量水平恢复治疗，并在恢复后继续每周监测AST和ALT，持续4周。
如果AST/ALT水平至少2周未复发，则将剂量上调一个水平。如果至少4周未复发，则上调至3/4级升高之前的剂量。
3级：对于接受降压治疗后仍存在持续性3级高血压的患者，暂停治疗。待血压控制后，以减量后的剂量恢复治疗。
4级：永久停止治疗。
3级：暂停治疗，直至恢复至基线、0级或1级。以减量后的剂量恢复治疗。
4级：永久停止治疗。
暂停治疗，直至恢复至基线、0级或1级。
对于严重或危及生命的出血事件，永久停止治疗。
暂停治疗直至缓解。启动皮质类固醇治疗。
以降低3个水平的剂量恢复治疗，同时继续皮质类固醇治疗。
每周上调一个水平的剂量，直至达到反应前的剂量，然后逐渐减停皮质类固醇。
暂停治疗，直至恢复至基线、0级或1级。
以减量后的剂量恢复治疗。
避免与PPI、H2受体拮抗剂或局部抗酸药联合使用。如果无法避免：
与PPI联用：与食物同服。
与H2受体拮抗剂联用：在H2受体拮抗剂服药前2小时或服药后10小时服用。
与局部抗酸药联用：在抗酸药服药前2小时或服药后2小时服用。
避免联合使用。如果无法避免：
当前剂量120mg每日两次：减量至40mg每日两次。
当前剂量160mg每日两次：减量至80mg每日两次。
停用强效CYP3A抑制剂后，经过该抑制剂3-5个消除半衰期，恢复至原剂量。
根据动物研究及其作用机制，孕妇使用本品可能对胎儿造成伤害。尚无孕妇使用本品的相关数据。
在器官形成期给孕鼠用药，母体暴露量相当于临床剂量160mg每日两次下的人体暴露量时，观察到胚胎-胎儿死亡和畸形。应告知孕妇对胎儿的潜在风险。
尚不清楚本品或其代谢产物是否分泌至人乳中。尚无关于本品对母乳喂养婴儿或乳汁分泌影响的数据。
由于母乳喂养婴儿可能发生严重不良反应，建议哺乳期女性在本品治疗期间和末次给药后1周内停止哺乳。
本品在12岁及以上儿童患者中的安全性和有效性已得到证实，适用于：
需要全身治疗的甲状腺髓样癌，以及
需要全身治疗且对放射性碘难治（若放射性碘适用）的晚期RET融合阳性甲状腺癌。
这些结论得到了成人充分、对照良好的研究以及12岁及以上儿童患者的药代动力学和安全性数据的支持。
本品在这些适应症以及其他适应症中用于12岁以下儿童患者的安全性和有效性尚未确定。
监测骨骺未闭合青少年的生长发育。根据生长板异常的严重程度以及个体风险-获益评估，考虑暂停或停止治疗。
在接受本品治疗的702例患者中，34%（239例）年龄≥65岁，10%（67例）年龄≥75岁。
在年龄≥65岁患者与年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。
重度肝功能损害：
当前剂量120mg每日两次：减量至80mg每日两次。
当前剂量160mg每日两次：减量至80mg每日两次。
轻度或中度肝功能损害：不建议调整剂量。监测不良反应。
轻度至中度肾功能损害（eGFR 15–89mL/min）：不建议调整剂量。
终末期肾病：推荐剂量尚未确定。
33%接受本品治疗的患者发生了严重不良反应。最常见的严重不良反应（发生率≥2%）为感染性肺炎。
3%的患者发生了致命性不良反应。发生在多于1例患者中的致命性不良反应包括脓毒症（3例）、心脏骤停（3例）和呼吸衰竭（3例）。
5%的患者因不良反应永久停止治疗。导致永久停药的不良反应包括ALT升高（0.4%）、脓毒症（0.4%）、AST升高（0.3%）、药物超敏反应（0.3%）、疲劳（0.3%）和血小板减少症（0.3%）。
42%的患者因不良反应暂时中断治疗。导致≥2%患者中断治疗的不良反应包括ALT升高、AST升高、高血压、腹泻、发热和QT间期延长。
31%的患者因不良反应减少了剂量。导致≥2%患者减量的不良反应包括ALT升高、AST升高、QT间期延长和疲劳。
最常见的不良反应（包括实验室异常）为AST升高、ALT升高、血糖升高、白细胞减少、白蛋白降低、低钙血症、口干、腹泻、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、高血压、疲劳、水肿、血小板减少症、总胆固醇升高、皮疹、低钠血症和便秘。
已知对活性成分或任何辅料过敏者禁用本品。
2.6%接受本品治疗的患者发生了严重肝脏不良反应。51%的患者出现AST升高，其中8%为3级或4级事件；45%出现ALT升高，其中9%为3级或4级事件。
AST首次升高的中位时间为4.1周（范围：5天至2年），ALT首次升高的中位时间为4.1周（范围：6天至1.5年）。
监测：开始治疗前监测AST和ALT。治疗前3个月内每2周监测一次，此后每月一次或根据临床指征监测。
处理：根据肝毒性严重程度暂停给药、减量或永久停用本品。
35%的患者出现高血压，其中17%为3级高血压，1例患者（0.1%）为4级高血压。总体而言，4.6%的患者因高血压暂时中断治疗，1.3%的患者减量。治疗期间的高血压通常可通过降压药物控制。
监测：血压未控制者不得开始治疗。开始治疗前优化血压。开始治疗后1周监测血压，此后每月一次或根据临床指征监测。根据需要启动或调整降压治疗。
处理：根据高血压严重程度暂停给药、减量或永久停用本品。
本品可引起浓度依赖性的QT间期延长。QT间期延长至>500ms的发生率为6%，较基线增加≥60ms的发生率为15%。尚未在有临床意义的活动性心血管疾病或近期心肌梗死患者中进行研究。
监测：对于有显著QTc延长风险的患者，包括已知长QT综合征、有临床意义的心动过缓或严重或未控制的心力衰竭患者，应进行监测。在基线时和治疗期间定期评估QT间期、电解质和TSH，根据腹泻等危险因素调整监测频率。在治疗前和治疗期间纠正低钾血症、低镁血症和低钙血症。
处理：与强效CYP3A抑制剂或已知可延长QTc间期的药物联合使用时，更频繁地监测QT间期。根据QT延长严重程度暂停给药、减量或永久停用本品。
治疗期间可能发生严重（包括致命性）出血事件。2.3%接受本品治疗的患者发生了≥3级出血事件，其中3例（0.4%）发生致命性事件（颅内出血、气管造口部位出血和咯血，各1例）。
处理：对于发生严重或危及生命的出血事件的患者，永久停用本品。
4.3%接受本品治疗的患者发生了超敏反应，其中1.6%为3级反应。中位起效时间为1.7周（范围：6天至1.5年）。体征和症状包括发热、皮疹和关节痛或肌痛，常伴有血小板减少或转氨酶升高。
处理：如果发生超敏反应，暂停治疗并以泼尼松1mg/kg（或等效剂量）启动皮质类固醇治疗。反应缓解后，以减量后的剂量恢复治疗，每周上调一个水平的剂量，直至达到反应前的剂量。继续皮质类固醇治疗直至达到目标剂量，然后逐渐减停。如果反应复发，永久停止治疗。
以上信息并非详尽无遗。更多详情请参阅药品的完整处方信息。
如遇任何问题，请立即与我们联系。
邮箱：laosbigbear@gmail.com
一旦想起，请立即服用漏服的塞尔帕替尼(Selpercatinib)剂量。但是，如果距离下一次预定服药时间不足6小时，请跳过漏服的剂量。不要加倍剂量来弥补漏服的塞尔帕替尼(Selpercatinib)剂量。
请立即寻求紧急医疗救助。
在咨询医生之前，不要服用任何减少胃酸的药物。仅使用您的医疗保健提供者特别推荐的产品。
避免使用含有圣约翰草的草药补充剂。
某些药物因安全风险不应同时使用。一些药物可能会改变您正在服用的其他药物的血液浓度，可能增加副作用或降低疗效。
塞尔帕替尼(Selpercatinib可能导致严重的心脏不良反应。如果您同时服用某些用于治疗感染、哮喘、心脏疾病、高血压、抑郁症、精神疾病、癌症、疟疾或HIV的药物，您的风险可能会升高。
某些药物如果与塞尔帕替尼(Selpercatinib一起服用，可能会显著降低其有效性。如果您使用以下任何药物，请将其服用时间与您的塞尔帕替尼(Selpercatinib)剂量分开：
含铝、镁、钙、西甲硅油或缓冲配方的抗酸剂：在服用抗酸剂前至少2小时或后至少2小时服用塞尔帕替尼(Selpercatinib)。
胃酸减少剂（如西咪替丁、法莫替丁、尼扎替丁等）：在这些药物服用前至少2小时或后至少10小时服用塞尔帕替尼(Selpercatinib)。
许多药物可能与塞尔帕替尼(Selpercatinib)发生相互作用，包括处方药和非处方药、维生素以及草药补充剂。此处并未列出所有可能的相互作用。请告知您的医生您目前正在使用的所有药物。
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