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普拉替尼(Pralsetinib)抑制RET蛋白的异常激活，并阻断下游信号通路。不限癌种，精准靶点，是基因驱动型癌症治疗新选择。
所有称呼普拉替尼，Pralsetinib，普吉华，Gavreto，Prasedx
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药厂直销品质保障全球闪送隐私保护普拉替尼(Pralsetinib)是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可选择性地靶向RET（转染重排）基因融合和突变。本品适用于经FDA批准的检测确认存在RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，以及需要系统性治疗且为放射性碘难治性（若放射性碘适用）的RET融合阳性晚期或转移性甲状腺癌的12岁及以上儿科患者和成人患者。
1.本品适用于治疗携带转染重排（RET）基因融合的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
2.本品适用于需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）的12岁及以上儿科患者和成人患者，以及需要系统性治疗且为放射性碘难治性（若放射性碘适用）的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌的12岁及以上儿科患者和成人患者。
该适应症基于RET突变型MTC和RET融合阳性甲状腺癌的研究结果获得附条件批准。该适应症的完全批准取决于正在进行的验证性试验中所证实的临床获益。
本品应由具有抗肿瘤治疗经验的医生开具处方。
在开始治疗前，必须使用经过充分验证的检测方法确认患者存在RET基因融合（对于非小细胞肺癌或甲状腺癌）或突变（对于甲状腺髓样癌）。
推荐剂量为400mg口服，每日一次，空腹服用（餐前至少2小时，餐后至少1小时）。治疗应持续至出现疾病进展或不可接受的毒性。
如果漏服一剂，应在同一天内尽快补服，并在次日恢复常规的每日给药计划。
如果服药后发生呕吐，不要补服额外剂量；按计划继续服用下一剂。
首次降低：300mg每日一次。
第二次降低：200mg每日一次。
第三次降低：100mg每日一次。
无法耐受100mg每日一次的患者应永久停止治疗。
1级或2级：暂时停止治疗，直至不良反应消退，然后以降低的剂量（按上述降低水平）恢复给药。如果ILD/非感染性肺炎复发，则永久停止治疗。
3级或4级：永久停止治疗。
3级：如果经过抗高血压治疗后高血压仍为3级，暂时停止治疗。一旦血压控制至≤2级，以降低的剂量恢复给药。
4级：停止治疗。
3级或4级：暂时停止治疗，并每周监测天门冬氨酸氨基转移酶（AST）和丙氨酸氨基转移酶（ALT），直至不良反应消退至1级或基线水平。以降低的剂量恢复给药。如果≥3级肝毒性复发，永久停止治疗。
3级或4级：暂时停止治疗，直至出血消退至0/1级或基线水平。如果发生重度或危及生命的出血，永久停止治疗。
3级或4级：暂时停止治疗，直至不良反应改善至≤2级，然后以降低的剂量恢复给药。如果≥4级不良反应复发，永久停止治疗。
注： 不良反应分级依据美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准（NCI-CTCAE）4.03版。
避免与已知的P-gp和强CYP3A抑制剂合用。如无法避免，按如下方法降低当前剂量：
当前剂量400mg每日一次 → 降至200mg每日一次。
当前剂量300mg每日一次 → 降至200mg每日一次。
当前剂量200mg每日一次 → 降至100mg每日一次。
停用P-gp和强CYP3A抑制剂3-5个半衰期后，恢复至开始使用抑制剂前的剂量。
避免与强CYP3A诱导剂合用。如无法避免，从合用第7天开始，将起始剂量增加至当前剂量的两倍。停用诱导剂至少14天后，恢复至开始使用诱导剂前的剂量。
基于动物研究结果及本品的作用机制，孕妇服用本品可能对胎儿造成伤害。尚无关于妊娠期使用普拉替尼的临床数据来评估药物相关风险。
在器官形成期给孕鼠服用普拉替尼，母体暴露量低于推荐人用剂量400mg每日一次时，即导致畸形和胚胎-胎儿致死。本品禁用于孕妇。
尚无关于普拉替尼或其代谢物是否分泌至人乳中、或对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁分泌影响的数据。由于母乳喂养婴儿可能发生严重不良反应，不推荐在普拉替尼治疗期间及末次给药后3周内哺乳。
普拉替尼在12岁及以上RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）和RET融合阳性甲状腺癌儿科患者中的安全性和有效性已确立。
一项在成人患者中进行的充分、良好对照的研究，以及额外的人群药代动力学数据，支持普拉替尼用于12岁及以上的儿科患者。人群药代动力学数据表明，年龄和体重对普拉替尼的药代动力学无临床意义的影响，成人与12岁及以上儿科患者的暴露量预期相似。鉴于RET突变型MTC和RET融合阳性甲状腺癌在成人和儿科患者中的疾病过程相当，成人数据可外推至儿科患者。
普拉替尼在RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）儿科患者中，以及在12岁以下RET突变型MTC或RET融合阳性甲状腺癌儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。
在ARROW研究中，共纳入438例接受推荐剂量400mg每日一次的患者，其中30%的患者年龄≥65岁。在老年患者与年轻患者之间未观察到药代动力学（PK）、安全性或有效性的差异。
尚未在中度肝功能损害（总胆红素>1.5–3.0×ULN，AST任意值）或重度肝功能损害（总胆红素>3.0×ULN，AST任意值）患者中进行研究。对于轻度肝功能损害患者（总胆红素≤ULN且AST>ULN，或总胆红素>1.0–1.5×ULN且AST任意值），无需调整剂量。本品在重度肝功能损害患者中的安全性和有效性尚未确立，因此不推荐使用。
最常见的不良反应为便秘、高血压、疲乏、肌肉骨骼疼痛和腹泻。
包括淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白降低、磷酸盐降低、校正后钙降低、钠降低、AST升高、ALT升高、血小板减少和碱性磷酸酶升高。
14.2%的患者因不良反应永久停止治疗。
导致永久停药的最常见不良反应（发生率≥1%）为非感染性肺炎（1.4%）和感染性肺炎（1.4%）。
61.0%的患者因不良反应需要暂时中断治疗。
导致中断治疗的最常见不良反应（发生率≥2%）为中性粒细胞减少症、非感染性肺炎、贫血、高血压、感染性肺炎、中性粒细胞计数降低、腹泻、AST升高、肌酸激酶升高、发热、疲乏、ALT升高、无力、血小板减少、呕吐、白细胞计数降低、尿路感染和呼吸困难。
36.1%的患者因不良反应需要降低剂量。
导致降低剂量的最常见不良反应（发生率≥2%）为中性粒细胞减少症、贫血、非感染性肺炎、中性粒细胞计数降低、高血压和肌酸激酶升高。
无。
接受本品的患者可能发生重度、危及生命或致死性的间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎。
如果患者出现提示ILD/非感染性肺炎的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽、发热），应立即停止治疗并就医。进行诊断性评估，包括影像学和感染性检查。
对于确诊为≥3级ILD的患者：永久停止治疗。
对于1-2级ILD的患者：停止治疗，直至ILD完全消退，然后以降低的剂量恢复给药。如果恢复给药后ILD以任何级别复发，永久停止治疗。
治疗期间发生高血压的最常用处理措施是使用抗高血压药物。
未控制的高血压是开始使用本品的禁忌。所有患者在开始治疗前应测量基线血压，此后每1-2周监测一次。根据临床指征启动或调整抗高血压治疗。如果经过治疗后高血压仍为3级，暂时停用本品。一旦血压控制至≤2级，以降低的剂量恢复治疗。
在开始治疗前，进行基线肝功能检查以评估AST和ALT水平。在治疗的前3个月内，每2周监测一次AST和ALT，此后每月一次或根据临床指征监测。如果出现≥3级的AST/ALT升高，暂时停止治疗，并每周监测AST和ALT，直至数值恢复至1级或基线水平。以降低的剂量恢复治疗。如果≥3级肝毒性复发，永久停止治疗。
接受本品的患者可能发生重度（包括致死性）出血事件。
如果发生重度或危及生命的出血，应永久停止治疗并立即就医。
肿瘤负荷大、肿瘤生长迅速、肾功能损害或脱水的患者发生TLS的风险较高。
在开始治疗前，评估患者的TLS风险，并权衡治疗的潜在获益与风险。如果开始治疗，应考虑预防性措施（如充分补液），并监测TLS的体征/症状及肾功能，根据临床指征及时干预。
接受抑制血管内皮生长因子（VEGF）信号通路药物（包括本品）的患者，可能有伤口愈合受损的风险。
在择期手术前至少7天停用本品，术后至少2周内不恢复给药，直至伤口完全愈合。伤口愈合并发症解决后恢复治疗的安全性尚未确立。
基于动物研究结果及作用机制，孕妇服用本品可能对胎儿造成伤害。动物数据显示，母体暴露量低于推荐人用剂量400mg每日一次时，即可导致畸形和胚胎-胎儿致死。
在开始治疗前，确认有生育能力的女性的妊娠状态。
告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性在治疗期间及末次给药后2周内使用有效的非激素避孕措施，因为本品可能使激素类避孕药失效。
建议有生育能力女性伴侣的男性在治疗期间及末次给药后1周内使用有效的避孕措施。
雄性和雌性大鼠生殖系统的组织病理学发现，以及一项专门的生育力研究（对两性大鼠给药并交配）表明，本品可能损害生育力。
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一旦想起，请立即服药。但如果接近下一次预定服药时间，请跳过漏服的剂量。不要服用双倍剂量来弥补。
请立即寻求紧急医疗救助，或拨打中毒帮助热线电话。
食物、饮料或日常活动的任何限制，请遵循医生的指示。
某些药物不应同时使用，因为它们可能会改变您正在服用的其他药物的血液浓度。这会增加副作用风险或降低治疗效果。
告知您的医生您目前正在使用的所有药物。许多药物可能与普拉替尼发生相互作用，尤其是：抗生素或抗真菌药物；用于HIV或丙型肝炎的抗病毒药物；其他抗癌药物；特定的降胆固醇药物；抗癫痫药物等。
此列表并不详尽。许多其他药物可能影响普拉替尼，包括处方药、非处方产品、维生素和草药补充剂。此处并未列出所有可能的药物相互作用。
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