普拉替尼（Pralsetinib）由Blueprint Medicines公司研发，是一种口服、高选择性、强效的RET抑制剂。
普拉替尼的常规剂量
1. 成人非小细胞肺癌
每日口服400 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
2. 成人甲状腺癌
每日口服400 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
3. 儿童甲状腺癌的常规剂量
12岁及以上：每日口服400 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
普拉替尼的使用管理
1. 剂量建议
空腹口服。服药前至少2小时和服药后至少1小时内不要进食。
2. 漏服处理
如果漏服一剂，应在同一天尽快补服。次日恢复常规每日剂量。
3. 呕吐处理
如果发生呕吐，无需额外补服；只需按计划服用下一剂即可。
4. 贮藏要求
贮存在20°C至25°C，允许在15°C至30°C范围内波动。防潮。
普拉替尼的监测与管理
1. 监测肺部症状。
2. 开始治疗后1周监测血压，之后每月一次，并根据临床进展按需监测。
3. 在基线时、治疗前3个月内每两周一次、之后每月一次，并根据临床进展按需获取天冬氨酸氨基转移酶（AST）和丙氨酸氨基转移酶（ALT）水平。
4. 监测高危患者的肿瘤溶解综合征。
5. 监测骨骺未闭的青少年患者的骨骺状态。
普拉替尼的剂量调整
针对不良反应的剂量降低：
首次减量：每日口服300 mg。
第二次减量：每日口服200 mg。
第三次减量：每日口服100 mg。
无法耐受每日100 mg剂量的患者应停止治疗。
普拉替尼针对不良反应的剂量调整
1. 间质性肺病/肺炎
1级或2级：暂停治疗直至症状缓解；以减量后剂量恢复治疗。
3级或4级或复发：对于复发或确诊的间质性肺病/肺炎，永久停止治疗。
2. 高血压
3级：对于经过最佳降压治疗后仍持续的3级高血压，暂停治疗；待血压控制后以减量后剂量恢复治疗。
4级：永久停止治疗。
3. 肝毒性
3级或4级：暂停治疗并每周监测转氨酶，直至恢复至1级或基线水平。以减量后剂量恢复用药。如果肝毒性复发至3级或更高，应停止用药。
4. 出血事件
3级或4级：暂停治疗直至恢复至基线水平、0级或1级。
严重或危及生命的出血事件：停止用药。
5. 与P-糖蛋白（P-gp）和强效CYP4503A抑制剂同时使用
(1) 避免与P-gp和强效CYP4503A抑制剂同时使用。
(2) 如果无法避免同时使用，应降低本药剂量（如果当前剂量为每日300 mg或400 mg，降至每日200 mg；如果当前剂量为每日200 mg，降至每日100 mg）。
(3) 停用P-gp和强效CYP4503A抑制剂3至5个消除半衰期后，恢复本药在开始与P-gp和强效CYP4503A抑制剂联合治疗前的剂量。
6. 与强效CYP4503A诱导剂同时使用
(1) 避免与强效CYP4503A诱导剂同时使用。
(2) 如果无法避免与强效CYP4503A诱导剂同时使用，从联合用药的第7天开始，将本药的起始剂量增加至当前剂量的两倍。
(3) 停用CYP4503A诱导剂至少14天后，恢复本药在开始与CYP4503A诱导剂联合治疗前的剂量。
7. 其他不良反应
3级或4级：暂停治疗直至改善至2级或以下，恢复治疗时减量。
4级复发：永久停止治疗。
普拉替尼在特殊人群中的剂量调整
1. 肾功能损害时的剂量调整
轻度至中度肾功能损害：不建议调整剂量。
重度肾功能损害：无可用数据。
终末期肾病：无可用数据。
2. 肝功能损害时的剂量调整
轻度肝功能损害：不建议调整剂量。
中度和重度肝功能损害：无可用数据。
