美国食品药品监督管理局（FDA）已批准奥希替尼(Osimertinib)（奥希替尼）用于一线治疗肿瘤细胞存在表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
该批准基于一项多中心、国际、随机、双盲、活性对照试验（FLAURA，NCT02296125）。该试验在556名不可切除或转移性NSCLC患者中进行，这些患者存在EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R阳性突变，且未接受过针对晚期疾病的全身治疗。患者按1:1随机分组，接受标准治疗（SOC）——每日一次口服奥希替尼80 mg，或每日一次口服吉非替尼250 mg或厄洛替尼150 mg。在随机分配到SOC组的患者中，20%的患者后续接受了奥希替尼(Osimertinib)作为其下一项抗肿瘤治疗方案。
奥希替尼组的中位无进展生存期（PFS）为18.9个月（95% CI: 15.2, 21.4），SOC组为10.2个月（95% CI: 9.6, 11.1）（HR 0.46（95% CI: 0.37, 0.57），p < 0.0001）。奥希替尼组和SOC组的总体确认缓解率分别为77%和69%。奥希替尼组的中位缓解持续时间为17.6个月，SOC组为9.6个月。在主要PFS分析中，由于死亡事件数较少，无法估计或比较生存结局。
最常见的不良事件（发生在至少20%接受奥希替尼治疗的患者中）为腹泻、皮疹、皮肤干燥、指甲毒性、口腔炎和食欲下降。接受奥希替尼治疗的患者中，有4%报告了严重不良事件。最常见的严重不良反应（≥1%）为肺炎（2.9%）、间质性肺病/肺炎（2.1%）和肺栓塞（1.8%）。
奥希替尼的推荐剂量为每日一次口服80 mg 奥希替尼(Osimertinib)。
奥希替尼(Osimertinib)的重要信息包括：
• 间质性肺病（ILD）/肺炎：3.3%的患者发生ILD/肺炎。对于确诊ILD/肺炎的患者，应永久停用奥希替尼(Osimertinib)。
• QTc间期延长：对于有QTc间期延长病史、易发生QTc间期延长或正在使用延长QTc间期药物的患者，应监测心电图和电解质。对于出现QTc间期延长的患者，应停用奥希替尼(Osimertinib)，之后以降低的剂量重新开始用药，或永久停用奥希替尼(Osimertinib)。
• 心肌病：1.4%的患者发生心肌病。在开始奥希替尼(Osimertinib)治疗前及之后每3个月评估左心室射血分数（LVEF）。
• 胚胎-胎儿毒性：奥希替尼(Osimertinib)可能伤害胎儿。告知女性患者对胎儿的潜在风险，并建议其在奥希替尼(Osimertinib)治疗期间和末次给药后6周内使用有效避孕措施。建议男性患者在末次给药后4个月内使用有效避孕措施。
什么是奥希替尼(Osimertinib)？
奥希替尼(Osimertinib)的活性成分为奥希替尼，是一种酪氨酸激酶抑制剂，通过阻断EGFR突变癌细胞的生长和增殖来治疗癌症。奥希替尼(Osimertinib)用于治疗一种称为非小细胞肺癌的肺癌。如果检查显示您的肿瘤细胞在EGFR基因中存在某些变化（如突变）并已扩散至肺部或其他器官，您的癌症可能对奥希替尼(Osimertinib)治疗有反应。在以下情况中，医生可能会为您开具奥希替尼(Osimertinib)：
作为您接受癌症治疗的首种药物
在某些情况下，您之前曾接受过其他蛋白激酶抑制剂药物的癌症治疗。
在使用奥希替尼(Osimertinib)之前，请告知医生您的所有健康状况，包括：
• 对任何其他药物、食物、防腐剂或染料过敏
• 肺部炎症（称为“间质性肺病”）、肺炎或其他呼吸问题
• 心脏问题或导致心脏问题的风险因素，包括长QTc综合征的症状
• 电解质问题，例如钠、钾、钙或镁失衡
• 眼部疾病史
• 怀孕或计划怀孕。如果您在怀孕期间服用奥希替尼(Osimertinib)，可能会影响发育中的胎儿。在奥希替尼(Osimertinib)治疗期间，女性在停止治疗后应至少使用2个月的有效避孕措施，男性应至少使用4个月的有效避孕措施。奥希替尼(Osimertinib)可能会影响口服激素避孕药的效果。请与医生讨论最适合您的避孕方法。
• 正在哺乳或计划哺乳。服用奥希替尼(Osimertinib)时请勿哺乳，因为尚不清楚奥希替尼(Osimertinib)中的活性成分是否会进入母乳。如果会，您的孩子可能受到影响。
• 您正在服用的任何其他药物，包括未经处方从药房、超市或保健食品店获得的任何药物。
我应该如何正确服用奥希替尼(Osimertinib)？
遵循医生或药师给您的所有指示。如有疑问，请咨询医生或药师。
剂量：常用剂量为每日一片80mg 奥希替尼(Osimertinib)。但是，医生可能会开具不同的剂量，例如一片40mg。请遵循医生或药师的指示。
服用方法：用水送服药片。如果您能整片吞服，请不要切割、压碎或咀嚼药片。如果您无法吞服药片，可以将其放入约四分之一杯水中搅拌分散后立即吞服（药片不会完全溶解）。之后，向杯中再加入等量的水并饮用以确保不损失任何分散的药物。
服用时间：为获得最佳效果，每天大约在同一时间服药。饭前或饭后服用奥希替尼(Osimertinib)均可。
如果您漏服一剂：如果距离下次服药时间不足12小时，请跳过漏服的剂量，在平常时间服用下一剂。否则，请在想起时尽快服用。不要为了弥补漏服的剂量而服用双倍剂量，因为这可能增加您出现副作用的机会。如果您不确定该怎么做，请咨询医生或药师。
如果您服药过量：请立即致电医生或前往最近的医院急诊室。即使没有任何不适或中毒迹象，也应这样做。
奥希替尼(Osimertinib)可能有哪些副作用？
• 伴有发热或突发呼吸困难的咳嗽。这可能是肺部炎症的征兆，称为“间质性肺病”。大多数病例可以治疗，但有些是致命的。如果您出现这种副作用，医生可能会希望停用奥希替尼(Osimertinib)。
• 眼痛或炎症（发红或肿胀）。畏光、眼睛疲劳、视力模糊。这种副作用不常见，可能影响每100人中的1人。
• 腹泻。治疗期间腹泻可能时好时快出现。如果您的腹泻没有消失或加重，请告知医生。
• 皮肤和指甲问题。体征可能包括瘙痒、皮肤干燥、皮疹和指甲周围发红。这在阳光照射的区域更易发生。定期在皮肤和指甲上使用保湿霜会有所帮助。如果您的皮肤或指甲问题恶化，请告知医生。
• 感染易感性增加和/或发热症状。这可能与白细胞（白细胞、淋巴细胞或中性粒细胞）数量减少有关。
• 容易瘀伤。上厕所时出血，割伤出血时间比正常长，鼻出血或牙龈出血，皮肤和/或眼睛发黄。这可能意味着您的血小板计数（血液中使血液自然凝结的细胞数量）过低，您可能需要进行血液检查。
应如何储存奥希替尼(Osimertinib)？
将药物保存在原包装中，直到需要服用时再取出。如果您将药片从密封包装中取出储存，它们可能无法保持原始状态。
将药物储存在20-25°C的阴凉干燥处。请不要将奥希替尼(Osimertinib)或任何其他药物存放在浴室或水槽附近，也不要放在窗台或汽车内，因为热和湿气会破坏药物的活性。
请将药物放在儿童接触不到的地方。建议您将药物存放在至少离地1.5米高的可上锁柜子中。
