奥希替尼(Osimertinib)的用药指南

发布时间:2026-03-06 文章来源:大熊制药 推荐人数:108

奥希替尼作为第三代EGFR-TKI,因其对T790M突变的高效抑制和卓越的临床数据,已成为非小细胞肺癌(NSCLC)治疗的突破性药物。

奥希替尼的常规剂量

1. 成人非小细胞肺癌的常规剂量

每日一次口服80 mg。

2. 治疗持续时间

(1) 辅助治疗

直至疾病进展、出现不可接受的毒性或最多3年。

(2) 转移性肺癌

直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

奥希替尼用药管理

1. 随餐或空腹服用

奥希替尼可随餐或空腹服用。

2. 给药方法

每日同一时间用一整杯水送服。请勿压碎、掰开或咀嚼药片;如果患者无法吞咽,可将药片溶解于水中。

3. 漏服处理

如果漏服一剂,请跳过该剂,不要补服。按计划服用下一剂。

4. 吞咽困难的处理

(1) 对于吞咽固体药物困难的患者,只需将药片分散于60毫升(2盎司)非碳酸水中。

(2) 搅拌直至药片分散成小片(药片不会完全溶解)并立即吞服。

(3) 制备过程中请勿压碎、加热或超声处理。

(4) 用120-240毫升(4-8盎司)水冲洗容器并立即饮下。

(5) 如果通过鼻胃管给药,按上述方法将药片分散于15毫升非碳酸水中,然后用15毫升水将任何残留药物转移到注射器中。

(6) 根据鼻胃管说明书给予所得30毫升溶液,然后进行适当的水冲洗(约30毫升)。

奥希替尼监测要求

1. 心血管系统

治疗前和治疗期间每3个月通过心电图或多门控采集扫描(MUGA)监测左心室射血分数;对于有风险因素的患者,治疗期间定期通过心电图监测QTc间期和电解质。

2. 呼吸系统

监测加重的呼吸道症状(例如呼吸困难、咳嗽、发热;确认是否存在间质性肺病)。

奥希替尼患者建议

(1) 治疗期间避免食用葡萄柚、饮用葡萄柚汁以及使用圣约翰草。

(2) 女性患者在治疗期间及治疗后6周内应采取有效的避孕措施。

(3) 有女性伴侣的男性患者在末次给药后4个月内应采取有效的避孕措施。

(4) 治疗期间及末次给药后2个月内应避免母乳喂养。

奥希替尼剂量调整

潜在的CYP4503A诱导剂

(1) 尽可能避免与奥希替尼同时使用。

(2) 如果无法避免同时使用,当与强效CYP4503A诱导剂联合使用时,奥希替尼剂量应增加至每日160 mg;停用强效CYP4503A4诱导剂3周后,恢复奥希替尼每日80 mg的剂量。

奥希替尼针对不良反应的剂量调整

1. 肺部

间质性肺病(ILD)/肺炎:永久停用奥希替尼。

2. 心脏

(1) 至少两次独立心电图显示QTc间期>500 ms

暂停治疗直至QTc间期<481 ms或恢复至基线;如果基线QTc间期≥481 ms,以40 mg剂量恢复治疗。

(2) QTc延长伴危及生命的心律失常体征

永久停用奥希替尼。

(3) 症状性充血性心力衰竭

永久停用奥希替尼。

3. 皮肤

史蒂文斯-约翰逊综合征(SJS)、严重多形性红斑(EMM):疑似病例应暂停治疗;确诊后永久停用奥希替尼。

4. 其他

3级或以上不良反应:暂停治疗最多3周。

如果不良反应在3周内改善至0-2级:以每日40-80 mg的剂量恢复治疗。

如果3周内未见改善:永久停用奥希替尼。

奥希替尼在特殊人群中的剂量调整

1. 肾功能损害时的剂量调整

肌酐清除率(CrCl)15-89 mL/min:不建议调整剂量。

终末期肾病(肌酐清除率小于15 mL/min):无推荐剂量。

2. 肝功能损害时的剂量调整

轻度肝功能损害:不建议调整剂量。

重度肝功能损害:无推荐剂量。

奥希替尼贮藏要求

奥希替尼应贮存在25°C(77℉);允许在15°C-30°C(59℉-86℉)范围内波动。

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