卡博替尼(Cabozantinib)作用机制

发布时间:2026-07-24 文章来源:大熊制药 推荐人数:69

卡博替尼(Cabozantinib)作用机制

1、抑制多种受体酪氨酸激酶(RTK),这些激酶参与启动各种细胞内信号级联反应,导致细胞增殖和/或影响细胞存活和肿瘤进展的关键过程(例如,血管生成、转移、抑制凋亡),具体取决于各自的激酶。

2、在甲状腺髓样癌细胞中,多种酪氨酸激酶和通路被异常激活(例如,转染重排[RET]原癌基因突变与遗传性甲状腺髓样癌的发生有关)。

3、在体外,抑制多种RTK的活性,包括RET;编码肝细胞生长因子的met原癌基因(c-MET);血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2和VEGFR-3;干细胞因子受体(c-Kit);原肌球蛋白受体激酶B(trkB);fms样酪氨酸激酶3(Flt-3);AXL;和TIE-2。这些RTK参与正常的细胞功能和病理过程(例如,肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成、肿瘤微环境的维持)。

温馨提示

1、卡博替尼不应与食物同服,整粒吞服卡博替尼胶囊并用一整杯(至少240mL)水送服,不要打开或压碎胶囊。整片吞服卡博替尼片剂,不要压碎片剂。服药期间避免葡萄柚或葡萄柚汁。

2、如果漏服一剂卡博替尼,且距离下一剂预定时间≥12小时,请尽快补服漏服剂量,并在预定时间服用下一剂。如果漏服且距离下一剂预定时间<12小时,请在预定时间服用下一剂;不应补服漏服剂量。

3、接受卡博替尼治疗期间及停药后4个月内,停止哺乳。

4、告知临床医生现有或计划进行的伴随治疗,包括处方药和非处方药以及膳食和草药补充剂(例如,圣约翰草),以及任何伴随疾病(例如,高血压、出血或伤口疾病、肝功能不全)。

卡博替尼(Cabozantinib)剂型

卡博替尼胶囊(Cometriq):20mg(卡博替尼含量);80mg(卡博替尼含量)。

卡博替尼片剂(Cabometyx):20mg(卡博替尼含量);40mg(卡博替尼含量);60mg(卡博替尼含量)。

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