卡博替尼是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，由美国Exelixis公司研发。2012年11月，FDA首次批准其用于治疗晚期转移性甲状腺髓样癌，此后其适应症不断扩展，获得了“靶向药万能王”的美誉。
卡博替尼的常规剂量
FDA（说明书）推荐的常规剂量：
1. 成人甲状腺癌的常规剂量
(1) 卡博替尼胶囊
每日口服140 mg，直至患者不再获得临床获益或出现不可接受的毒性。
(2) 卡博替尼片剂
体表面积（BSA）≥1.2 m²：每日60 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
2. 肾细胞癌的成人剂量
(1) 卡博替尼片剂
单药治疗：每日口服60 mg，直至患者不再获得临床获益或出现不可接受的毒性。
联合治疗：与纳武利尤单抗联合，每日40 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
3. 肝细胞癌的成人剂量
片剂：每日口服60 mg，直至患者不再获得临床获益或出现不可接受的毒性。
4. 儿童甲状腺癌的剂量
卡博替尼片剂
体表面积≥1.2 m²：每日60 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
体表面积<1.2 m²：每日40 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
以上信息来自药品官网，仅反映该药在中国大陆以外注册国家的剂量范围，不代表在中国大陆的批准使用范围。请勿据此做出任何治疗决定。
卡博替尼的服药说明
1. 卡博替尼片剂和胶囊不可互换。
2. 卡博替尼应空腹服用，至少在餐前2小时或餐后1小时服用。
3. 请勿打开、掰开、压碎或咀嚼片剂或胶囊。用一整杯水送服整个片剂或胶囊。
4. 如果距下次服药时间不足12小时，请跳过漏服剂量。
5. 服用卡博替尼期间，避免食用已知可抑制或诱导CYP450活性的食物（如葡萄柚）或营养补充剂（如圣约翰草）。
卡博替尼的监测与管理
心血管系统：血压（治疗前和治疗期间定期监测）。
肌肉骨骼系统：口腔检查（因有下颌骨坏死风险，治疗前和治疗期间定期检查）。
肾脏：蛋白尿（治疗期间定期监测）。
内分泌系统：甲状腺（治疗前和治疗期间定期监测）。
代谢：血清钙（治疗期间定期监测）。
特殊人群的卡博替尼剂量调整
1. 肾功能损害时的剂量调整
(1) 卡博替尼胶囊/片剂
轻度至中度肾功能损害：不建议调整剂量。
重度肾功能损害：无相关数据。
2. 肝功能损害时的剂量调整
(1) 卡博替尼胶囊（用于甲状腺髓样癌）
轻度至中度肝功能损害：每日口服80 mg
重度肝功能损害：不推荐。
(2) 卡博替尼片剂（用于甲状腺髓样癌）
轻度肝功能损害：不建议调整剂量。中度肝功能损害：每日40 mg，或对于体表面积小于1.2 m²的儿童患者，将每日剂量从40 mg减至20 mg。
重度肝功能损害：不推荐。
(3) 卡博替尼片剂（用于肾细胞癌）
轻度至中度肝功能损害：每日口服40 mg。
重度肝功能损害：不推荐。
3. 与纳武利尤单抗联合使用时
(1) 如果丙氨酸氨基转移酶（ALT）或天冬氨酸氨基转移酶（AST）>3倍正常上限（ULN）且不超过10倍正常上限，且总胆红素<2倍正常上限，则停用卡博替尼和纳武利尤单抗治疗，直至不良反应恢复至0级或1级，并考虑酌情使用皮质类固醇。恢复后，可考虑重新使用其中一种或两种药物。
(2) 如果ALT或AST>10倍正常上限，或>3倍正常上限且总胆红素≥2倍正常上限，则应永久停用卡博替尼和纳武利尤单抗。如果怀疑是免疫介导的反应，可考虑皮质类固醇治疗。
