比美替尼(Binimetinib)特殊人群用药注意事项
1、妊娠期
可能对胎儿造成伤害。
2、哺乳期
尚不清楚比美替尼或其代谢物是否分泌至人乳中。对哺乳婴儿和乳汁产生的影响也未知。治疗期间以及末次给药后3天内停止哺乳。
3、有生育潜力的女性和男性
在开始治疗前确认有生育潜力女性的妊娠状态。
建议有生育潜力的女性在治疗期间以及末次给药后≥30天内使用有效的避孕措施。
4、儿童用药
安全性和有效性尚未确立。
5、老年用药
与年轻成人相比，比美替尼联合康奈非尼的安全性和有效性在老年患者中未见总体差异。
6、肝功能不全
轻度肝功能不全对比美替尼的系统暴露量影响不大；无需调整剂量。中度或重度肝功能不全患者的系统暴露量增加；建议减少剂量。
7、肾功能不全
重度肾功能不全对比美替尼的系统暴露量影响不大。
比美替尼(Binimetinib)常见不良反应
1、比美替尼联合康奈非尼治疗黑色素瘤时最常见的不良反应（≥25%）包括：疲劳、恶心、腹泻、呕吐、腹痛。
2、比美替尼联合康奈非尼治疗NSCLC时最常见的不良反应（≥25%）包括：疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛、呕吐、腹痛、视觉障碍、便秘、呼吸困难、皮疹、咳嗽。
比美替尼(Binimetinib)药物有相互作用
1、比美替尼主要经尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)1A1代谢，较少部分经CYP1A2和CYP2C19代谢，形成次要活性代谢物(M3)。
2、不会引起CYP同工酶1A2、2C9、2D6和3A的时间依赖性抑制，并且对CYP2C9的诱导作用很小或没有。
3、体外试验显示，比美替尼是UGT1A和有机阳离子转运蛋白(OCT)2的弱抑制剂，但不是OCT1的抑制剂。
4、比美替尼是P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物，但不是OCT1或有机阴离子转运蛋白(OATP)1B1、OATP1B3和OATP2B1的底物。
