比美替尼(Binimetinib)常与恩考芬尼联合使用。这两种药物靶向同一信号通路的不同位点,可协同减缓癌细胞生长。
比美替尼(Binimetinib)的常规用量
1. 成人转移性黑色素瘤
与恩考芬尼联合使用时,剂量为每12小时口服45毫克,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
2. 非小细胞肺癌
与恩考芬尼联合使用时,剂量为每12小时口服45毫克,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
比美替尼(Binimetinib)的剂量建议
1. 比美替尼(Binimetinib)可与食物同服或空腹服用。
2. 如果漏服一剂,且距离下一次服药时间不足6小时,则无需补服。
3. 服药后如发生呕吐,无需额外补服;按计划服用下一次剂量即可。
比美替尼(Binimetinib)的剂量调整
首次减量:每12小时口服30毫克。
后续调整:如果无法耐受每12小时30毫克的剂量,则永久停用比美替尼(Binimetinib)。
如果永久停用恩考芬尼,也应停用比美替尼(Binimetinib)。
比美替尼(Binimetinib)在特殊人群中的剂量调整
1. 肾功能损害患者的剂量调整
不建议调整剂量。
2. 肝功能损害患者的剂量调整
轻度肝功能损害:不建议调整剂量。
中度或重度肝功能损害:推荐剂量为每12小时口服30毫克。
比美替尼(Binimetinib)针对特定不良反应的剂量调整
1. 心肌病
(1) 无症状,左心室射血分数较基线绝对下降超过10%且低于正常下限
暂停比美替尼(Binimetinib)治疗最多4周;每2周评估左心室射血分数。如果左心室射血分数恢复至正常下限或以上、较基线绝对下降≤10%且患者无症状,则可以减量后恢复比美替尼(Binimetinib)治疗。如果4周内左心室射血分数未恢复,则永久停用比美替尼(Binimetinib)。
(2) 有症状的充血性心力衰竭,或左心室射血分数较基线绝对下降超过20%且低于正常下限
永久停用比美替尼(Binimetinib)。
2. 静脉血栓栓塞
(1) 无并发症的深静脉血栓或肺栓塞
暂停比美替尼(Binimetinib)治疗。如果症状改善至0级或1级,可减量后恢复治疗。如果无改善,应永久停用比美替尼(Binimetinib)。
(2) 危及生命的肺栓塞
永久停用比美替尼(Binimetinib)。
3. 浆液性视网膜病变
(1) 有症状的浆液性视网膜病变/视网膜色素上皮脱离
暂停比美替尼(Binimetinib)治疗最多10天。如果症状改善并消失,可按原剂量恢复治疗。
(2) 如果无改善
可减量后恢复治疗或永久停用比美替尼(Binimetinib)。
4. 视网膜静脉阻塞
任何级别:永久停用比美替尼(Binimetinib)。
5. 葡萄膜炎
(1) 1级、2级或3级
如果1级或2级葡萄膜炎对特定眼部治疗无反应,或为3级葡萄膜炎,则暂停比美替尼(Binimetinib)治疗最多6周。如果症状改善,可按原剂量或减量后恢复治疗。如果无改善,则永久停用比美替尼(Binimetinib)。
(2) 4级
永久停用比美替尼(Binimetinib)。
6. 间质性肺病
2级:暂停比美替尼(Binimetinib)治疗最多4周。如果症状改善至0级或1级,可减量后恢复治疗。如果4周内无改善,则永久停用比美替尼(Binimetinib)。
3级或4级:永久停用比美替尼(Binimetinib)。
7. 肝毒性
(1) 2级:AST或ALT升高
维持当前剂量。(1) 如果2周内无改善,则暂停比美替尼(Binimetinib)治疗直至恢复至0级或1级或治疗前/基线水平,然后按原剂量恢复治疗。
(2) 首次出现3级AST或ALT升高
暂停比美替尼(Binimetinib)治疗最多4周。如果恢复至0级或1级或治疗前/基线水平,可减量后恢复治疗。如果无改善,则永久停用比美替尼(Binimetinib)。
(3) 复发性3级AST或ALT升高
考虑永久停用比美替尼(Binimetinib)。
(4) 首次出现4级AST或ALT升高
永久停用比美替尼(Binimetinib),或暂停比美替尼(Binimetinib)治疗最多4周。如果恢复至0级或1级或治疗前/基线水平,可减量后恢复治疗。如果无改善,则永久停用比美替尼(Binimetinib)。
(5) 复发性4级AST或ALT升高
永久停用比美替尼(Binimetinib)。
8. 横纹肌溶解症或肌酸磷酸激酶升高
(1) 4级无症状CPK升高,或任何级别CPK升高伴症状或肾功能损害
暂停比美替尼(Binimetinib)治疗最多4周。如果改善至0级或1级,可减量后恢复治疗。如果4周内未缓解,则永久停用比美替尼(Binimetinib)。
9. 皮肤反应
2级:如果2周内无改善,暂停比美替尼(Binimetinib)治疗直至达到0级或1级。首次发生时可按原剂量恢复治疗,复发时减量后恢复治疗。
3级:暂停比美替尼(Binimetinib)治疗直至达到0级或1级。首次发生时可按原剂量恢复治疗,复发时减量后恢复治疗。
4级:永久停用比美替尼(Binimetinib)。
10. 其他不良反应(包括出血)
(1) 复发性2级或首次出现任何3级
暂停比美替尼(Binimetinib)治疗最多4周。如果改善至0级或1级,可减量后恢复治疗。如果4周内无改善,则永久停用比美替尼(Binimetinib)。
(2) 首次出现任何4级
永久停用比美替尼(Binimetinib),或暂停比美替尼(Binimetinib)治疗最多4周。如果改善至0级或1级或治疗前/基线水平,可减量后恢复治疗。如果无改善,则永久停用比美替尼(Binimetinib)。










