2018年4月18日，阿斯利康宣布美国食品药品监督管理局（FDA）已批准靶向药物奥希替尼用于转移性表皮生长因子受体（EGFR）突变阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。符合条件的患者必须通过FDA批准的检测方法确认携带EGFR外显子19缺失突变或外显子21 L858R突变。该批准基于III期FLAURA临床试验的结果；相关数据曾在2017年欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会上公布，并随后发表于《新英格兰医学杂志》。
关键评价
阿斯利康肿瘤业务部执行副总裁Dave Fredrickson表示："奥希替尼获批一线治疗对患者和公司而言都是一个重要的里程碑。该药物在所有预设的患者亚组（包括伴有或不伴有中枢神经系统转移的患者）中均显示出前所未有的中位无进展生存期获益，为更多患者带来了延长生存期并同时抑制肿瘤进展或扩散的潜力。"
FLAURA试验主要研究员、埃默里大学温希普癌症研究所主任Suresh S. Ramalingam博士指出："奥希替尼获得一线批准代表EGFR突变肺癌治疗的重大突破，并将显著改变治疗模式。与上一代EGFR抑制剂相比，奥希替尼在未引入任何新的安全性问题的情况下，实现了无进展生存期的显著改善。"
安全性数据
奥希替尼在FLAURA试验中的安全性特征与既往研究结果一致：
1. 耐受性：总体耐受性良好。
2. 3级及以上不良事件（AE）发生率：奥希替尼组为34%，低于对照组的45%。 3. 常见不良反应（≥20%）：腹泻（58%）、皮疹（58%）、皮肤干燥（36%）、甲毒性（35%）、口腔炎（29%）、疲劳（21%）和食欲下降（20%）。
全球批准进展及适应症扩展
1. 美国当前适应症
先前已获批作为二线治疗，用于经FDA批准的检测确认肿瘤携带EGFR T790M耐药突变（即一线EGFR-TKI治疗后疾病进展）的转移性EGFR突变阳性NSCLC患者。
2. 2017年加速审批路径
一线治疗适应症获得FDA授予的"突破性疗法"和"优先审评"资格。
3. 全球监管动态
一线治疗适应症的申请目前正在欧盟和日本接受审评，预计于2018年下半年获批。
4. 巴西：首个获批国家
基于FLAURA试验数据，奥希替尼于2018年4月16日在巴西率先获得全球首个用于转移性EGFR突变阳性NSCLC一线治疗的批准。
奥希替尼：作用机制
1. 第三代不可逆EGFR-TKI
同时抑制EGFR敏感突变（如外显子19缺失/L858R）和T790M耐药突变；对中枢神经系统（CNS）转移显示临床活性。
2. 全球批准状态
每日一次口服片剂（40 mg/80 mg）已在美国和巴西获得一线治疗适应症批准，并在超过75个国家（包括美国、欧盟、日本和中国）获批用于治疗携带EGFR T790M突变的晚期NSCLC二线治疗。
3. 美国批准历史
2015年获得FDA加速批准用于二线治疗；2017年3月基于III期AURA3试验数据获得完全批准。
