恩曲替尼(Entrectinib)不良反应剂量调整
1、充血性心力衰竭
(1)、2级或3级:暂停给药,直至恢复至≤1级;恢复给药时减量。
(2)、4级:永久停药。
2、中枢神经系统效应
(1)、无法耐受的2级:暂停给药,直至恢复至≤1级或基线水平;恢复给药时可维持原剂量或减量。
(2)、3级:暂停给药,直至恢复至≤1级或基线水平。如果不良反应在4周内消退,可在相同剂量下恢复给药。如果不良反应在4周内未消退,则永久停药。对于在4周内消退的复发性3级事件,应在减量剂量下恢复给药。
(3)、4级:暂停给药,直至恢复至≤1级或基线水平。如果不良反应在4周内消退,可在相同剂量或减量剂量下恢复给药。如果不良反应在4周内未消退,则永久停药。对于复发性4级事件,永久停药。
3、高尿酸血症
(1)、QTc间期>500毫秒:暂停给药,直至QTc间期恢复至基线水平。若已识别并纠正导致QT延长的因素,可在相同剂量下恢复给药;若未识别到其他导致QT延长的因素,则应在减量剂量下恢复给药。
(2)、尖端扭转型室性心动过速、多形性室性心动过速或严重心律失常的症状/体征:永久停药。
4、视力障碍
2级或更高级别:暂停给药,直至改善或稳定;恢复给药时可维持原剂量或减量(根据情况而定)。
5、贫血或中性粒细胞减少
3级或4级:暂停给药,直至不良反应消退或改善至恢复或改善至1级或基线水平。如果不良反应在4周内消退,可在相同剂量或减量剂量下恢复给药。如果不良反应在4周内未消退,则永久停药。对于复发性4级事件,永久停药。
恩曲替尼(Entrectinib)与中度及强效CYP4503A抑制剂联用
1、成人及体表面积>1.5平方米的12岁及以上儿科患者
应避免本品与中度或强效CYP4503A抑制剂联用。如果无法避免联用,则需调整本品剂量如下:
(1)、与中度CYP4503A抑制剂联用时:200毫克,口服,每日一次。
(2)、与强效CYP4503A抑制剂联用时:100毫克,口服,每日一次。
2、停用强效或中度CYP4503A抑制剂3至5个消除半衰期后,恢复使用开始CYP4503A抑制剂之前的剂量。
恩曲替尼(Entrectinib)储存
在30°C(86°F)以下储存。







