恩曲替尼(Entrectinib)常见不良反应
发生率≥20%的不良反应：疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛、视觉障碍。
恩曲替尼(Entrectinib)药物相互作用
1、恩曲替尼主要通过CYP3A4代谢形成M5（主要活性代谢物）。
2、恩曲替尼本身不是P-糖蛋白（P-gp）或乳腺癌耐药蛋白（BCRP）的底物，但其代谢物M5是P-gp和BCRP两者的底物。
3、恩曲替尼和M5都不是有机阴离子转运蛋白（OATP）1B1或1B3的底物。
4、影响肝微粒体酶的药物和食物：
（1）、中效和强效CYP3A抑制剂：可能增加恩曲替尼的系统暴露量和毒性。避免合用。如果成人或≥2岁的儿科患者无法避免合用，则按前述（表4）减少恩曲替尼剂量，并将合用药物的使用限制在14天或更短时间。停用强效CYP3A抑制剂后（停用该抑制剂3-5个消除半衰期后），恢复使用该抑制剂之前的恩曲替尼剂量。
（2）、<2岁的儿科患者：避免与中效或强效CYP3A抑制剂合用。
（3）、CYP3A诱导剂：可能降低恩曲替尼的系统暴露量，降低其疗效。避免合用。
5、延长QT间期的药物：由于恩曲替尼本身与QT间期延长相关，应避免与其他已知会延长QT间期的药物合用。
恩曲替尼(Entrectinib)具体药物和食物的相互作用
1、地高辛(Digoxin)：地高辛的峰浓度和AUC分别增加28%和18%。
2、依非韦伦(Efavirenz)：预计会降低恩曲替尼的系统暴露量。避免合用。
3、红霉素(Erythromycin)：预计会增加恩曲替尼的系统暴露量。避免合用；如果成人或≥2岁的儿科患者无法避免合用，则按前述（表4）减少恩曲替尼剂量。停用红霉素后（停用红霉素3-5个消除半衰期后），恢复使用红霉素之前的恩曲替尼剂量。
4、葡萄柚汁(Grapefruitjuice)：可能增加恩曲替尼的系统暴露量。避免合用。
5、伊曲康唑(Itraconazole)：使恩曲替尼的峰血浆浓度和AUC分别增加1.7倍和6倍。避免合用；如果成人或≥2岁的儿科患者无法避免合用，则按前述（表4）减少恩曲替尼剂量。停用伊曲康唑后（停用伊曲康唑3-5个消除半衰期后），恢复使用伊曲康唑之前的恩曲替尼剂量。
6、兰索拉唑(Lansoprazole)：
（1）、恩曲替尼胶囊：峰浓度和AUC分别降低23%和25%。
（2）、恩曲替尼胶囊制备的口服混悬液：峰浓度和AUC分别增加17%和25%。
7、咪达唑仑(Midazolam)：使咪达唑仑的峰浓度降低21%，AUC增加50%。
8、利福平(Rifampin)：使恩曲替尼的峰浓度和AUC分别降低56%和77%。避免合用。
