卡博替尼(Cabozantinib)是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,由美国Exelixis公司开发。2012年11月,FDA首次批准其用于治疗晚期转移性甲状腺髓样癌,此后适应症不断扩展,被誉为“靶向药万能药”。
卡博替尼(Cabozantinib)的用药指南
推荐剂量
1. 甲状腺癌成人剂量
(1)卡博替尼(Cabozantinib)胶囊:每日口服140毫克,直至患者不再获得临床获益或出现不可接受的毒性。
(1)卡博替尼(Cabozantinib)片剂:体表面积(BSA)大于或等于1.2 m²的患者:每日口服60毫克,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
2. 肾细胞癌成人剂量
(1)卡博替尼(Cabozantinib)片剂:单药治疗:每日口服60毫克,直至患者不再获得临床获益或出现不可接受的毒性。
联合治疗:与纳武利尤单抗联合使用,每日40毫克,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
3. 肝细胞癌成人剂量:
片剂:每日口服60毫克,直至患者不再获得临床获益或出现不可接受的毒性。
4. 甲状腺癌儿童剂量:
卡博替尼(Cabozantinib)片剂:
体表面积≥1.2 m²:每日60毫克,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
体表面积<1.2 m²:每日40毫克,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
以上信息来自药品官网,仅反映该药品在中国大陆以外注册的国家中的剂量范围,不代表在中国大陆的批准使用范围。请勿据此做出任何治疗决定。
卡博替尼(Cabozantinib)使用建议:
1. 卡博替尼(Cabozantinib)片剂和胶囊不可互换。
2. 卡博替尼(Cabozantinib)应在空腹状态下服用,即餐前至少2小时或餐后至少1小时。
3. 请勿打开、弄碎、压碎或咀嚼片剂或胶囊。用一整杯水吞服整个药片。
4. 如果距离下次服药时间不足12小时,应跳过漏服的剂量,不要补服。
5. 服用卡博替尼(Cabozantinib)期间,应避免食用已知可抑制或诱导CYP450活性的食物(如葡萄柚)或营养补充剂(如圣约翰草)。
卡博替尼(Cabozantinib)的监测与管理
心血管系统:血压(治疗前和治疗期间定期监测)。
肌肉骨骼系统:口腔检查(因有下颌骨坏死风险,治疗前和治疗期间定期检查)。
肾脏:蛋白尿(治疗期间定期监测)。
内分泌系统:甲状腺(治疗前和治疗期间定期监测)。
代谢系统:血钙(治疗期间定期监测)。
特殊人群中卡博替尼(Cabozantinib)的剂量调整
1. 肾功能损害的剂量调整
(1)卡博替尼(Cabozantinib)胶囊/片剂
轻度至中度肾功能损害:不建议调整剂量。
重度肾功能损害:无相关数据。
2. 肝功能损害的剂量调整
(1)卡博替尼(Cabozantinib)胶囊(用于甲状腺髓样癌)
轻度至中度肝功能损害:每日口服80毫克。
重度肝功能损害:不推荐使用。
(2)卡博替尼(Cabozantinib)片剂(用于甲状腺髓样癌)
轻度肝功能损害:不建议调整剂量。
中度肝功能损害:每日40毫克,或对于体表面积小于1.2 m²的儿童患者,将日剂量从40毫克减少至20毫克。
重度肝功能损害:不推荐使用。
(3)卡博替尼(Cabozantinib)片剂(用于肾细胞癌)
轻度至中度肝功能损害:每日口服40毫克。
重度肝功能损害:不推荐使用。
3. 与纳武利尤单抗联合使用时
(1)如果丙氨酸氨基转移酶(ALT)或天门冬氨酸氨基转移酶(AST)大于正常值上限(ULN)的3倍但不超过正常值上限的10倍,且总胆红素低于正常值上限的2倍,应暂停卡博替尼(Cabozantinib)和纳武利尤单抗治疗,直至不良反应恢复至0级或1级,并酌情考虑使用皮质类固醇。恢复后,可考虑重新使用其中一种或两种药物。
(2)如果ALT或AST大于正常值上限的10倍,或大于正常值上限的3倍且总胆红素至少为正常值上限的2倍,应永久停用卡博替尼(Cabozantinib)和纳武利尤单抗。如果怀疑是免疫介导的反应,可考虑皮质类固醇治疗。










