他泽司他(Tazemetostat)具体药物和食物相互作用
1、氟康唑：增加Tazemetostat的峰浓度和AUC（分别增加2.3倍和3.1倍）。避免同时使用；如果必须使用，需按上述方案减少Tazemetostat剂量。停用氟康唑后，在其停用3个消除半衰期后，将Tazemetostat剂量恢复至先前剂量。
2、葡萄柚或葡萄柚汁：可能增加Tazemetostat的全身暴露量和毒性风险。避免同时使用。
3、激素避孕药：可能降低激素避孕药的全身暴露量，减弱其避孕效果。制造商建议具有生育潜力的女性使用有效的非激素避孕方法。
4、伊曲康唑：增加Tazemetostat的峰浓度和AUC（分别增加1.9倍和2.5倍）。避免同时使用；如果必须使用，需按上述方案减少Tazemetostat剂量。停用伊曲康唑后，在其停用3个消除半衰期后，将Tazemetostat剂量恢复至先前剂量。
5、咪达唑仑：降低咪达唑仑的峰浓度和AUC（分别降低21%和40%）。
6、奥美拉唑：稳态下增加Tazemetostat的AUC和峰浓度（分别增加26%和25%）；预计无临床相关性。
7、瑞格列奈：增加瑞格列奈的峰浓度和AUC（分别增加51%和80%）。
8、利福平：可能降低Tazemetostat的全身暴露量，减弱其疗效。避免同时使用。
9、圣约翰草（贯叶连翘）：可能降低Tazemetostat的全身暴露量，减弱其疗效。避免同时使用。
他泽司他(Tazemetostat)药代动力学
1、吸收
（1）、口服给药后，平均绝对生物利用度约为33%。
（2）、在200–1600mg每日两次的剂量范围内，全身暴露量大致呈剂量比例增加。
（3）、约在给药后1–2小时达到血药峰浓度。
（4）、约15天达到稳态浓度。平均蓄积比为0.58。
（5）、食物影响：与高脂、高热量餐（约800–1000卡路里）同服不影响其全身暴露量。
2、特殊人群
（1）、轻度肝功能不全（总胆红素>ULN但≤1.5×ULN，或AST>ULN）：对Tazemetostat的药代动力学无影响。
（2）、中度至重度肝功能不全（总胆红素>1.5×ULN）：未研究。
（3）、肾功能不全，包括终末期肾病：对Tazemetostat的药代动力学无影响。
（4）、年龄（16–91岁）、性别、体重（37–173公斤）或种族：对药代动力学无显著影响。
3、分布
（1）、分布范围：尚不清楚Tazemetostat是否会分泌至人乳中。
（2）、血浆蛋白结合率：88%。
4、消除
（1）、代谢：主要由CYP3A代谢形成主要无活性的代谢物（M5和M3）；M5进一步由CYP3A代谢。
（2）、消除途径：口服给药后大部分（94%）在12天内回收。主要通过粪便（79%）消除，较少部分通过尿液（15%）消除。
（3）、半衰期：3.1小时。
