在SPRINT II期研究第1层中的儿科患者中报告发生率≥40%的不良反应：呕吐、皮疹、腹痛、腹泻、恶心、皮肤干燥、疲劳、肌肉骨骼疼痛、发热、痤疮样皮疹、口腔炎、头痛、甲沟炎、瘙痒。
司美替尼(Selumetinib)药物相互作用
司美替尼主要由细胞色素P450(CYP)3A4代谢，较少部分由CYP2C19、1A2、2C9、2E1和3A5等同工酶代谢。司美替尼还通过UGT1A1和UGT1A3进行葡萄糖醛酸化。司美替尼代谢为活性代谢物N-去甲基司美替尼由CYP2C19和CYP1A2介导，CYP2C9和CYP2A6也有贡献。N-去甲基司美替尼通过与司美替尼相同的途径代谢。
体外研究表明，司美替尼不抑制CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、3A4或2E1等同工酶。不诱导CYP3A4、1A2或2B6等同工酶。
不抑制乳腺癌耐药蛋白(BCRP)、P-糖蛋白(P-gp)、OATP1B1、OATP1B3、OCT2、OAT1、OAT3、MATE1或MATE2-K转运体。是BCRP和P-gp转运体的底物。
影响肝微粒体酶的药物
1、CYP3A4中效或强效抑制剂：合并使用可能导致司美替尼系统暴露量(AUC)增加，增加司美替尼不良反应风险。避免合并使用。如果无法避免合并使用，将司美替尼剂量从25mg/m²每日两次减至20mg/m²每日两次；对于目前正接受司美替尼20mg/m²每日两次的患者，将剂量减至15mg/m²每日两次。具体减量剂量见上文“合并使用影响肝微粒体酶药物的剂量调整”部分。如果停用CYP3A4中效或强效抑制剂或氟康唑，应在该抑制剂或氟康唑停用3个终末半衰期后，将司美替尼剂量恢复至使用该抑制剂或氟康唑之前的剂量。
2、CYP3A4中效或强效诱导剂：可能导致司美替尼系统暴露量(AUC)降低，降低司美替尼疗效。避免合并使用。
司美替尼(Selumetinib)具体药物相互作用
1、抗真菌药，唑类(如氟康唑、伊曲康唑)：
氟康唑：增加司美替尼AUC和峰浓度（分别增加53%和26%）。
伊曲康唑：增加司美替尼AUC和峰浓度（分别增加49%和19%）。
处理：如果无法避免合并使用，减少司美替尼剂量（见上文）。停用抑制剂后恢复原剂量。
2、抗血小板药物：增加出血风险。监测出血，更频繁评估INR或凝血酶原时间。根据情况适当调整抗血小板药物剂量。
3、依非韦伦(Efavirenz)：预计降低司美替尼AUC和峰浓度（分别降低38%和22%）。避免合并使用。
4、红霉素(Erythromycin)：预计增加司美替尼AUC和峰浓度（分别增加41%和23%）。处理：如果无法避免合并使用，减少司美替尼剂量（见上文）。停用抑制剂后恢复原剂量。
5、利福平(Rifampin)：降低司美替尼AUC和峰浓度（分别降低51%和26%）。避免合并使用。
6、维生素E(VitaminE)：如果每日总维生素E摄入量（包括司美替尼胶囊中的维生素E量）超过每日推荐或安全限量，则增加出血风险。处理：如果每日总维生素E摄入量（包括司美替尼胶囊中的维生素E量）将超过每日维生素E的推荐或安全限量，则在司美替尼治疗期间不要补充维生素E。
7、华法林(Warfarin)：增加出血风险。监测出血，更频繁评估INR或凝血酶原时间。根据情况适当调整华法林剂量。
