恩西地平‌(‌Enasidenib‌)‌药代动力学-恩西地平用药指南-大熊制药

恩西地平‌(‌Enasidenib‌)‌药代动力学

1、吸收：绝对生物利用度57%，高脂餐使暴露量增加50%。达峰时间中位数4小时，稳态血药浓度29天达稳态。

2、分布：恩西地平血浆蛋白结合率98.5%，AGI-16903为96.6%。

3、代谢与排泄：主要经粪便排泄（89%），尿液排泄（11%）。消除半衰期7.9天。

4、特殊人群：年龄（19-100岁）、性别、种族、体重（39-136kg）及体表面积不影响药代动力学。

选择性抑制突变型IDH2（效力较野生型高40倍），降低2-HG水平，诱导髓系细胞分化。在IDH2突变AML患者中可减少原始细胞、增加成熟髓系细胞比例。

原包装内置干燥剂，20-25°C保存（允许15-30°C短期偏移）

1、整片吞服，勿破坏药片结构。每日固定时间服药。漏服当日补服，勿次日双倍补服。

2、立即报告分化综合征症状：发热、咳嗽、呼吸困难、骨痛、体重骤增、水肿。

3、警惕肿瘤溶解综合征：遵医嘱监测血生化并保持充足水分摄入。

4、常见胃肠道反应（恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、味觉异常）或黄疸需告知医生。

5、避孕要求：育龄女性及伴侣在治疗期间及停药后2个月内严格避孕（避免单用激素避孕法）。疑似妊娠立即报告。

6、哺乳期女性治疗期间及停药后2个月内暂停哺乳。