卡博替尼(Cabozantinib)于2012年首次获得FDA批准,是一种非特异性酪氨酸激酶抑制剂。它通过靶向并抑制MET、VEGFR2和RET信号通路发挥抗肿瘤作用,从而杀死肿瘤细胞、减少转移并抑制血管生成。
卡博替尼(Cabozantinib)的适应症
Cabometyx是一种激酶抑制剂,已获FDA批准用于治疗以下患者:
(1) 晚期肾细胞癌(RCC)患者。
(2) 晚期肾细胞癌患者,与纳武利尤单抗联合作为一线治疗。
(3) 既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。
(4) 年龄12岁及以上的成人和儿童局部晚期或转移性分化型甲状腺癌(DTC)患者,这些患者在既往VEGFR靶向治疗后疾病进展,且对放射性碘治疗无反应或不适合。
(5) 年龄12岁及以上的成人和儿童患者,患有既往治疗过的、不可切除的、局部晚期或转移性的、高分化胰腺神经内分泌肿瘤(pNETs)。
(6) 年龄12岁及以上的成人和儿童患者,患有既往治疗过的、不可切除的、局部晚期或转移性的、高分化胰腺外神经内分泌肿瘤(epNETs)。
卡博替尼(Cabozantinib)的用法用量
1. 卡博替尼(Cabozantinib)单药治疗
60 mg每日一次口服(适用于体重≥40 kg的患者)。直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
2. 卡博替尼(Cabozantinib)联合纳武利尤单抗治疗
40 mg每日一次口服。直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
3. 儿童(12岁及以上且体重<40 kg)
40 mg每日一次口服。直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
卡博替尼(Cabozantinib)的副作用
1. 严重副作用
(1) 胃肠道穿孔或瘘管
卡博替尼(Cabozantinib)可能引起胃肠道穿孔或瘘管形成。如果出现严重腹痛或进食/饮水时有哽噎感,请联系医生。
(2) 其他严重副作用
严重头痛、视力模糊、颈部/耳部搏动感、持续性严重呕吐、腹泻或便秘、手脚肿胀、异常出血(鼻出血、牙龈出血、月经过多或出血不止)、血便/黑便、咳血或呕吐咖啡渣样物质、黄疸(皮肤或眼睛发黄)、手掌/足底疼痛、水疱、出血或严重皮疹、意识混乱、思维障碍、癫痫发作、头晕或昏厥、下颌疼痛/麻木、牙龈红肿、牙齿松动或牙科手术后愈合延迟。
2. 实验室检查异常
低钙血症(肌肉痉挛、口周/手指麻木)、白细胞减少症(发热、口腔溃疡、呼吸困难)或肾上腺功能不全(恶心、极度疲劳、晕厥)。
3. 常见副作用
疲劳、情绪低落、皮肤干燥、脱发、寒战、体重增加、腹痛、恶心、食欲减退、腹泻或便秘、口腔疼痛/溃疡、味觉改变、言语困难、感冒症状(鼻塞、咳嗽、喉咙痛)、皮疹、关节和肌肉疼痛、肝功能异常、体重减轻、毛发颜色改变。
卡博替尼(Cabozantinib)漏服处理
尽快补服漏服剂量,但如果距下次服药时间不足12小时,请跳过漏服剂量。请勿一次服用两剂卡博替尼(Cabozantinib)。










