2018年6月1日，礼来公司与因塞特公司宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准每日口服一次的准巴瑞克替尼(Baricitinib)2mg剂量，用于治疗对一种或多种肿瘤坏死因子（TNF）抑制剂疗法应答不足的中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）成人患者。
推荐用法与剂量
推荐剂量：准巴瑞克替尼(Baricitinib) 每日一次，每次2mg
单药或联合治疗：准巴瑞克替尼(Baricitinib) 可作为单药治疗，也可与甲氨蝶呤（MTX）或其他非生物制剂类改善病情抗风湿药（DMARDs）联合使用。
禁忌联合：不建议将准巴瑞克替尼(Baricitinib)与其他Janus激酶（JAK）抑制剂、生物制剂类DMARDs（bDMARDs）或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢素）联合使用。
专家评论
“我们很高兴能为美国类风湿关节炎患者提供准巴瑞克替尼(Baricitinib)这一有效的治疗选择，因为对TNF抑制剂应答不足的RA患者通常被认为是最难治疗的RA患者群体之一，”礼来生物医药总裁Christi Shaw表示。
批准依据：RA-BEACON临床试验
该批准得到了RA-BEACON研究（一项随机、双盲、安慰剂对照试验）的数据支持。
研究设计
参与者：527名对一种或多种TNF抑制剂疗法应答不足或不耐受的中度至重度活动性RA成人患者。患者可能既往接受过其他bDMARDs治疗。
干预：患者被随机分配接受准巴瑞克替尼(Baricitinib) 2mg、巴瑞替尼4mg或安慰剂治疗，同时继续接受其常规的DMARD治疗。
第12周的关键疗效结果
ACR20应答率：准巴瑞克替尼(Baricitinib)治疗组显著高于安慰剂组（49% vs. 27%）。
早期症状缓解：早在第1周即观察到ACR20应答。
身体功能改善：与安慰剂治疗的患者（平均治疗前评分1.78，第12周评分1.59）相比，准巴瑞克替尼(Baricitinib)治疗的患者（平均治疗前评分1.71，第12周评分1.31）在健康评估问卷残疾指数（HAQ-DI）方面显示出显著改善。
安全性特征
黑框警告
准巴瑞克替尼(Baricitinib)的FDA批准标签中包含以下风险的黑框警告：
严重感染
恶性肿瘤
血栓形成
严重风险与警告
严重感染：已发生导致住院或死亡的病例，包括结核病、细菌感染、侵袭性真菌感染、病毒感染及其他机会性感染。
恶性肿瘤：已观察到淋巴瘤及其他恶性肿瘤。
血栓形成：已发生包括深静脉血栓、肺栓塞和动脉血栓形成（部分致命）的病例。
其他警告与注意事项
胃肠道穿孔
实验室检查异常（包括中性粒细胞减少、淋巴细胞减少、贫血、肝酶升高、血脂升高）
警告：避免使用活疫苗
最常见不良事件（安慰剂对照试验中发生率≥1%）
上呼吸道感染、恶心、单纯疱疹和带状疱疹。
批准后承诺
作为批准的一部分，两家公司已同意开展一项随机对照临床试验，以评估巴瑞替尼在类风湿关节炎患者中的长期安全性。
