阿那格雷是一种选择性血小板生成抑制剂,于1997年在美国获批上市,随后在欧洲和其他地区获得批准。
阿那格雷的标准剂量
1. 成人血小板增多症的标准剂量
阿那格雷初始剂量
每日四次,每次口服0.5 mg;或每日两次,每次口服1 mg,至少持续7天。
阿那格雷维持剂量
调整至能将血小板计数降低并维持在600,000/µL以下(理想情况是降至正常水平)所需的最低有效剂量。任何一周内的剂量增加不应超过0.5 mg/日。
每日总剂量不应超过10 mg,单次剂量不应超过2.5 mg。
2. 儿童慢性髓性白血病的标准剂量
阿那格雷初始剂量
根据医生指导,每日一次口服0.5 mg(推荐剂量)至每日四次口服0.5 mg。
阿那格雷维持剂量
调整至能将血小板计数降低并维持在600,000/µL以下(理想情况是降至正常水平)所需的最低有效剂量。任何一周内的剂量增加不应超过0.5 mg/日。
每日总剂量不应超过10 mg,单次剂量不应超过2.5 mg。
3. 儿童血小板增多症的常规剂量
阿那格雷初始剂量
每日一次口服0.5 mg(推荐剂量)至每日四次口服0.5 mg。
阿那格雷维持剂量
调整至能将血小板计数降低并维持在600,000/µL以下(理想情况是降至正常水平)所需的最低有效剂量。任何一周内的剂量增加不应超过0.5 mg/日。
每日总剂量不应超过10 mg,单次剂量不应超过2.5 mg。
阿那格雷的监测建议
1. 血液学
血小板计数(治疗第1周内每2天一次,之后至少每周一次,直至确定维持剂量);血红蛋白和白细胞计数(治疗前2周)。
2. 肝功能
丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天冬氨酸氨基转移酶(AST)(治疗前2周)。
3. 肾功能
血清肌酐和血尿素氮(BUN)(治疗前2周)。
阿那格雷的剂量调整
1. 肾功能损害时的剂量调整
(1) 中度肝功能损害
单次1 mg剂量可使阿那格雷的总暴露量(AUC)增加8倍。
(2) 重度肾功能损害
单次1 mg剂量对阿那格雷的药代动力学无显著影响。
2. 肝功能损害时的剂量调整
(1) 重度肝功能损害患者禁用阿那格雷。
(2) 中度肝功能损害患者的起始剂量应为0.5 mg/日,并维持此剂量至少1周(期间应密切监测心血管效应)。任何一周内的剂量增加不应超过0.5 mg/日。










