阿那格雷(Anagrelide)不良反应
1、心脏疾病:变异性心绞痛、尖端扭转型室性心动过速。
2、呼吸系统、胸部和纵隔疾病:间质性肺病(包括过敏性肺泡炎、嗜酸性粒细胞性肺炎和间质性肺炎)[参见警告和注意事项(5.4)]。
3、肾脏和泌尿系统疾病:肾小管间质性肾炎。
4、肝胆疾病:具有临床意义的肝毒性(包括有症状的ALT和AST升高以及升高超过正常上限三倍)。
5、神经系统疾病:脑梗塞。
6、血液和淋巴系统疾病:贫血。
7、皮肤和皮下组织疾病:皮肤光敏反应。
阿那格雷(Anagrelide)药物相互作用
1、延长QT间期的药物
避免阿那格雷与可能延长QT间期的药物(包括但不限于氯喹、克拉霉素、氟哌啶醇、美沙酮、莫西沙星、胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺和匹莫齐特)合用。
2、PDE3抑制剂
阿那格雷是一种磷酸二酯酶3(PDE3)抑制剂。避免使用具有相似特性的药物产品,例如正性肌力药和其他PDE3抑制剂(例如西洛他唑、米力农)。
3、阿司匹林和增加出血风险的药物
单剂量或重复剂量阿那格雷与阿司匹林合用时,显示出的体外抗血小板聚集作用大于单独使用阿司匹林。监测患者的出血情况,特别是同时接受其他已知会导致出血的药物(例如抗凝剂、PDE3抑制剂、非甾体抗炎药、抗血小板药、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂)联合治疗的患者。
4、CYP450相互作用
(1)、CYP1A2抑制剂:阿那格雷及其活性代谢物主要由CYP1A2代谢。抑制CYP1A2的药物(例如氟伏沙明、环丙沙星)可能会增加阿那格雷的暴露量。当合用CYP1A2抑制剂时,监测患者的心血管事件并相应调整剂量。
(2)、CYP1A2诱导剂:CYP1A2诱导剂可能降低阿那格雷的暴露量。同时服用CYP1A2诱导剂(例如奥美拉唑)的患者可能需要调整剂量以补偿阿那格雷暴露量的减少。
(3)、CYP1A2底物:阿那格雷在体外对CYP1A2的抑制活性有限,可能会改变合用CYP1A2底物(例如茶碱、氟伏沙明、昂丹司琼)的暴露量。
阿那格雷(Anagrelide)作用机制
阿那格雷降低血液血小板计数的确切机制尚不清楚。在细胞培养研究中,阿那格雷抑制了巨核细胞生成所需的转录因子(包括GATA-1和FOG-1)的表达,最终导致血小板生成减少。







