阿那格雷是一种血小板减少剂，也称为血小板生成抑制剂。国产阿那格雷胶囊于2024年在中国上市。进口原研阿那格雷尚未在中国上市。
阿那格雷适应症
血小板增多症
用于降低原发性血小板增多症（ET）及其他骨髓增殖性肿瘤患者的血小板计数，从而降低血栓栓塞和出血事件的风险。它已被美国食品药品监督管理局指定为治疗原发性血小板增多症的孤儿药。
阿那格雷用法用量
1. 监测要求
开始治疗后，第一周每2天监测一次血小板计数，此后至少每周监测一次，直至确定维持剂量。
2. 给药途径
口服，可与食物同服或不同服。
3. 标准剂量
(1) 血小板增多症儿童
7-14岁儿童和青少年：起始剂量为每日0.5毫克。也可采用每日最多0.5毫克、每日四次。
维持初始剂量≥1周，然后调整至能将血小板计数维持在<600,000/mm³（理想情况下在正常范围内）的最低有效剂量。通常维持剂量为每日1.5-3毫克。
任何一周内的剂量增加应≤0.5毫克/日。如果治疗有效，应无限期持续治疗。
(2) 血小板增多症成人
起始剂量为0.5毫克每日四次或1毫克每日两次。也可使用较低剂量（例如0.5毫克每日两次）以提高耐受性。
维持初始剂量≥1周，然后调整至能将血小板计数维持在<600,000/mm³（理想情况下在正常范围内，例如150,000-400,000/mm³）的最低有效剂量。维持剂量通常为每日1.5-3毫克。
任何一周内的剂量增加应≤0.5毫克/日。如果治疗效果满意，应无限期持续治疗。
4. 处方限制
(1) 儿童
7-14岁儿童和青少年：最大剂量为每日10毫克或单次2.5毫克。
(2) 成人
最大剂量为每日10毫克或单次2.5毫克。
(3) 特殊人群
肝功能损害
对于中度肝功能损害患者，起始剂量应减至每日0.5毫克并维持≥1周。任何一周内的剂量增加应≤0.5毫克/日。重度肝功能损害患者禁用。
肾功能损害
肾功能损害患者无需调整剂量。
阿那格雷的常见不良反应
头痛、心悸、腹泻、疲劳、水肿、恶心、腹痛、头晕、头痛、呼吸困难、肠胃气胀、呕吐、发热、外周水肿、皮疹、胸痛、食欲减退、心动过速、咽炎、不适、咳嗽、感觉异常、背痛、瘙痒、消化不良。
阿那格雷注意事项
1. 心血管影响
常规剂量的阿那格雷已有心血管不良反应（如血管扩张、心动过速、心悸、水肿、充血性心力衰竭）的报告，包括罕见的猝死病例。应评估治疗的风险和获益。即使用于已知或疑似心血管疾病患者也应谨慎。在治疗前和治疗期间评估心脏状态。考虑减量。
2. 实验室监测
在血小板计数下降期间（通常是治疗的前2周），监测全血细胞计数、肝功能检查和肾功能检查。为评估治疗反应并防止血小板减少，治疗第一周每2天监测一次血小板计数，此后至少每周监测一次，直至达到维持剂量。
3. 反跳性血小板增多
停用或中断阿那格雷后，通常观察到血小板计数快速升高（例如在4天内）。如果治疗满意，应无限期持续治疗以防止反跳性血小板增多。
4. 贫血
已有血红蛋白和血细胞比容降低（贫血）的报告，通常发生在长期使用时。
5. 出血倾向
与阿司匹林合用可能增加出血倾向。此类联合治疗应谨慎使用。一些临床医生建议有出血史的患者不应将阿司匹林与阿那格雷合用。
6. 肾脏影响
少数患者在接受阿那格雷治疗后出现肾功能损害；大多数患者已有肾功能损害。在血小板计数下降期间监测肾功能。
7. 胎儿/新生儿风险
阿那格雷在妊娠期的安全性尚未确定；动物实验显示具有胚胎毒性和胎儿毒性。通常不推荐用于孕妇，除非潜在获益大于对胎儿的可能风险。育龄妇女在治疗期间应避免怀孕并使用避孕措施。
阿那格雷使用的特殊人群
1. 哺乳期
尚不清楚阿那格雷是否会分布到人乳中。由于对哺乳婴儿的潜在风险，应停止哺乳或停用该药。
2. 儿童使用
已在少数7-14岁继发于骨髓增殖性肿瘤的血小板增多症儿童和青少年中进行了评估；初步数据显示，与成人相比，在剂量或不良反应方面没有总体差异。
3. 老年人使用
≥65岁患者的反应似乎与年轻成人没有差异。由于年龄相关的肝、肾和/或心功能下降，使用该药时应谨慎。
4. 肝功能损害
(1) 主要在肝脏代谢；肝功能损害患者对阿那格雷的全身暴露可能增加。
(2) 轻度至中度肝功能损害患者应权衡治疗风险与潜在获益。减少剂量并密切监测心血管不良反应或其他毒性。
(3) 重度肝功能损害患者禁用。
5. 肾功能损害
已知或疑似肾功能损害患者应密切监测心血管影响或其他毒性。
阿那格雷药物相互作用
1. 影响肝微粒体酶的药物
CYP1A2抑制剂：可能存在药代动力学相互作用（阿那格雷清除率降低）。
2. 经肝微粒体酶代谢的药物
CYP1A2底物：可能存在药代动力学相互作用（底物清除率降低）。
3. 特定药物或食物
阿司匹林、地高辛、氟伏沙明、葡萄柚汁、奥美拉唑、磷酸二酯酶3型抑制剂（如氨力农、西洛他唑、米力农）、硫糖铝、茶碱、华法林等。
注意：详细信息请参阅药品原说明书。具体用药请遵医嘱。
阿那格雷的储存方法
阿那格雷应在25°C下避光储存；可暴露在15-30°C的环境中。
