阿那格雷(Anagrelide)的成分
（1）、阿那格雷盐酸盐，USP是一种血小板减少剂。其化学名称为6,7-二氯-1,5-二氢咪唑并[2,1-b]喹唑啉-2(3H)-酮盐酸盐一水合物。分子式为C₁₀H₇Cl₂N₃O·HCl·H₂O，分子量为310.56。
（2）、每粒阿那格雷胶囊USP（口服）含0.5毫克或1毫克阿那格雷（以阿那格雷盐酸盐计），并含有以下非活性成分：氧化铁黑、明胶、交联羧甲基纤维素钠、乳糖一水合物、硬脂酸镁、微晶纤维素、羟丙基纤维素、丙二醇、虫胶和二氧化钛、氢氧化钾。
阿那格雷(Anagrelide)药代动力学
在0.5毫克至2.5毫克的剂量范围内，阿那格雷呈剂量比例关系。
1、吸收
口服阿那格雷后，至少有70%从胃肠道吸收。在禁食受试者中，阿那格雷的血浆峰浓度约在给药后1小时内出现。健康志愿者获得的药代动力学数据比较了进食和禁食状态下阿那格雷的药代动力学，结果显示与食物同服1毫克阿那格雷剂量使Cmax降低了14%，但AUC增加了20%。食物使活性代谢物3-羟基阿那格雷的Cmax降低了29%，但对其AUC没有影响。
2、消除
阿那格雷和3-羟基阿那格雷的血浆消除半衰期分别约为1.5小时和2.5小时。当按临床给药方案给药时，阿那格雷和3-羟基阿那格雷不会在血浆中蓄积。
3、代谢
阿那格雷主要由CYP1A2代谢为活性代谢物3-羟基阿那格雷，随后3-羟基阿那格雷再由CYP1A2代谢为无活性代谢物RL603。尿液中回收的给药剂量中，阿那格雷原形不到1%，3-羟基阿那格雷约为3%，RL603约为16%至20%。
4、药物相互作用
（1）、阿司匹林：在健康受试者中进行的两项药效学相互作用研究表明，合用单剂量阿那格雷1毫克和阿司匹林900毫克或合用重复剂量阿那格雷1毫克每日一次和阿司匹林75毫克每日一次，显示出比单独使用阿司匹林更强的体外抗血小板聚集作用。合用单剂量阿那格雷1毫克和阿司匹林900毫克对出血时间、凝血酶原时间（PT）或活化部分凝血活酶时间（aPTT）没有影响。
（2）、地高辛或华法林：人体体内相互作用研究已证明，阿那格雷不影响地高辛或华法林的药代动力学特性，地高辛或华法林也不影响阿那格雷的药代动力学特性。
5、特定人群
（1）、儿科：在患有原发性血小板增多症的儿童和青少年（年龄范围7至16岁）中，剂量归一化的阿那格雷Cmax和AUC分别比成年患者（19至57岁）高17%和56%。
（2）、老年：在老年患者（年龄范围65至75岁）中，阿那格雷的Cmax和AUC分别比年轻成人（年龄范围22至50岁）高36%和61%，但活性代谢物3-羟基阿那格雷的Cmax和AUC在老年患者中分别低42%和37%。
（3）、肾功能不全：在严重肾功能不全受试者（肌酐清除率<30毫升/分钟）中进行单剂量1毫克阿那格雷的药代动力学研究显示，对阿那格雷的药代动力学没有显著影响。
（4）、肝功能不全：在中度肝功能不全受试者（Child-Pugh评分7至9）中进行单剂量1毫克阿那格雷的药代动力学研究显示，与健康受试者相比，平均阿那格雷Cmax增加了2倍，阿那格雷总暴露量（AUC）增加了8倍。此外，与健康受试者相比，中度肝功能不全受试者的平均3-羟基阿那格雷Cmax低24%，平均3-羟基阿那格雷AUC高77%。
阿那格雷(Anagrelide)储存
在20°C至25°C（68°F至77°F）下储存；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间偏移。置于密闭、避光的容器中。请将阿那格雷(Anagrelide)放在儿童接触不到的地方。
