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曲美替尼(Trametinib)是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶(MEK)抑制剂。精准靶向，直击核心通路，锁定失控的“信号通路”。突破耐药瓶颈，提升生活质量。
所有称呼曲美替尼，Trametinib，Mekinist，Tramedx
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药厂直销品质保障全球闪送隐私保护曲美替尼(Trametinib)的适应症基于一项II期临床试验的客观缓解率和缓解持续时间数据获得 条件批准 。该适应症的完全批准取决于目前正在进行的验证性临床试验能否证实曲美替尼片与甲磺酸达拉非尼胶囊联合用药的临床获益。
本品与甲磺酸达拉非尼联合用药，适用于治疗BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤患者。
本品与甲磺酸达拉非尼联合用药，适用于完全切除后的III期BRAF V600突变阳性黑色素瘤患者的辅助治疗。
本品与甲磺酸达拉非尼联合用药，适用于治疗BRAF V600突变阳性转移性非小细胞肺癌患者。
本品的推荐剂量为每日一次口服2mg，与甲磺酸达拉非尼联合用药，直至出现疾病进展或不可耐受的毒性。
本品应在餐前至少1小时或餐后至少2小时服用。每日固定时间服用。
如果漏服本品，应在下次预定给药前12小时以上补服。如果距离下次预定给药不足12小时，则不应补服。
与甲磺酸达拉非尼联合使用时，本品应每日一次固定时间服用，并与甲磺酸达拉非尼（早上或晚上）同时服用。本品不得咀嚼或压碎。
轻度肝功能损害患者无需调整剂量。 尚无中或重度肝功能损害患者的临床数据；因此无法确定是否需要初始剂量调整。中或重度肝功能损害患者应慎用本品。
轻度或中度肾功能损害患者无需调整剂量。 尚无重度肾功能损害患者的临床数据；因此无法确定是否需要初始剂量调整。重度肾功能损害患者应慎用本品。
尚未在儿童和青少年患者（<18岁）中确立本品的安全性和有效性。无可用数据。
65岁及以上患者无需进行初始剂量调整。但65岁及以上患者可能需要 更频繁地 调整剂量。
由于临床试验在各种不同条件下开展，一种药物临床试验中观察到的不良反应发生率不能直接与另一种药物临床试验中的发生率进行比较，也不一定反映临床实践中观察到的发生率。
本品的安全性在METRIC研究中进行了评估，该研究是一项在BRAF V600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤患者中开展的随机、开放标签试验。患者接受口服曲美替尼2mg每日一次（N=211）或化疗（N=99）（达卡巴嗪1000mg/m²每3周一次或紫杉醇175mg/m²每3周一次）。排除了LVEF异常、过去6个月内有急性冠脉综合征病史或目前患有II级或以上充血性心力衰竭（纽约心脏协会分级）的患者。本品的中位治疗持续时间为4.3个月。
在该研究中，9%接受本品治疗的患者发生了导致试验药物永久停用的不良反应。
导致本品永久停用的最常见不良反应为左心室射血分数降低、肺炎、肾衰竭、腹泻和皮疹。27%接受本品治疗的患者发生了导致剂量降低的不良反应。导致本品剂量降低的最常见原因为皮疹和LVEF降低。
对活性成分或任何辅料过敏的患者禁用本品。
关于本品联合甲磺酸达拉非尼用于既往BRAF抑制剂治疗后发生疾病进展的患者，可用数据有限，但这些数据表明联合治疗在此类患者中的疗效较低。因此，对于既往接受过BRAF抑制剂治疗的患者，在给予联合治疗前应首先考虑其他治疗选择。BRAF抑制剂治疗后疾病进展的最佳治疗顺序尚未确立。
在本品联合甲磺酸达拉非尼的临床试验中，2%的患者发生皮肤鳞状细胞癌和角化棘皮瘤。分别有3%和<1%的患者发生基底细胞癌和新的原发性黑色素瘤。在本品与甲磺酸达拉非尼联合治疗开始前应进行皮肤科评估，治疗期间每2个月重复一次，联合治疗停药后6个月内再评估一次。
基于其作用机制，甲磺酸达拉非尼可通过突变或其他机制激活RAS，促进恶性肿瘤生长和进展；参见甲磺酸达拉非尼胶囊的处方信息。在本品联合甲磺酸达拉非尼的临床试验中，1%的患者发生非皮肤恶性肿瘤。监测接受本品联合甲磺酸达拉非尼治疗的患者是否出现非皮肤恶性肿瘤的体征或症状。发生非皮肤恶性肿瘤的患者无需调整本品剂量。
服用本品的患者可能发生出血事件，包括大出血（定义为关键部位或器官的症状性出血）。已有死亡病例报告。在本品联合甲磺酸达拉非尼的临床试验中，17%的患者发生出血事件。接受联合治疗的患者中，3%发生胃肠道出血，0.6%发生颅内出血，0.5%发生致死性出血。致死性事件为脑出血和脑干出血。对于所有4级出血事件和任何未缓解的3级出血事件，永久停用本品。对于3级出血事件，暂停本品给药；如果事件缓解，以下一个较低剂量水平恢复给药。
接受本品单药治疗以及与甲磺酸达拉非尼联合治疗的患者中已有结肠炎和胃肠道穿孔（包括死亡结局）的报告。在本品单药治疗的临床试验中，<1%的患者发生结肠炎，<1%发生胃肠道穿孔。在联合治疗的临床试验中，<1%的患者发生结肠炎，<1%发生胃肠道穿孔。密切监测患者是否出现结肠炎和胃肠道穿孔的体征和症状。
在本品联合甲磺酸达拉非尼的临床试验中，2%的患者发生深静脉血栓栓塞和肺栓塞。告知患者如果出现DVT或PE的症状（例如呼吸急促、胸痛、手臂或腿部肿胀），应立即就医。对于危及生命的PE，永久停用本品。对于无并发症的DVT和PE，暂停本品给药最多3周；如果事件缓解，以较低剂量水平恢复给药。
服用本品的患者可能发生心肌病（包括心力衰竭）。在本品联合甲磺酸达拉非尼的临床试验中，6%的患者发生心肌病，定义为左心室射血分数较基线下降≥10%且绝对值低于机构正常值下限。心肌病导致3%和<1%的患者分别暂停或停用本品。接受联合治疗的50例患者中有45例的心肌病得到缓解。
在本品单药或联合治疗开始前、治疗开始后1个月以及治疗期间约每3个月通过超声心动图或多门控采集扫描评估LVEF。对于无症状的LVEF较基线绝对下降≥10%且低于LLN，暂停本品给药最多4周。如果LVEF恢复正常，以较低剂量恢复给药。如果LVEF在4周内未恢复正常，永久停用本品。对于症状性心肌病或LVEF较基线绝对下降>20%且低于LLN，永久停用本品。
在本品单药治疗的临床试验中，RVO的发生率为0.6%。联合治疗的临床试验中未报告RVO病例。RVO可能导致黄斑水肿、视力下降、新生血管形成和青光眼。对于报告视力丧失或其他视觉障碍的患者，尽快（24小时内）进行眼科评估。发生RVO的患者永久停用本品。
服用本品的患者可能发生RPED。脱离可为双侧和多灶性，可能发生在中央黄斑区或视网膜其他部位。在黑色素瘤和非小细胞肺癌试验中未对无症状RPED进行常规监测；因此，这一发现的真实发生率未知。定期进行眼科评估，如果患者报告视觉障碍则进行额外评估。如果诊断出RPED，暂停本品给药。如果重复眼科评估显示RPED在3周内缓解，则以相同或较低剂量恢复本品治疗。如果RPED在3周内未缓解，则以较低剂量恢复给药或永久停用本品。
在本品单药治疗的临床试验中，2%的患者发生间质性肺疾病或肺炎，在联合治疗的临床试验中为1%。对于出现新发或进展性肺部症状和其他体征（包括咳嗽、呼吸困难、缺氧、胸腔积液或浸润）的患者，暂停本品给药并进行临床评估。诊断为治疗相关ILD或肺炎的患者永久停用本品。
接受本品联合甲磺酸达拉非尼治疗的患者可能发生重度发热反应以及伴有低血压、寒战或畏寒、脱水或肾衰竭的任何严重程度的发热。在联合治疗的临床试验中，58%的患者出现发热。5%的患者发生重度发热反应或伴有低血压、寒战或畏寒、脱水或肾衰竭的任何严重程度的发热。4%的患者出现发热伴低血压，3%伴脱水，2%伴晕厥，1%伴肾衰竭，<1%伴重度寒战/畏寒。
单药治疗时，对于体温≥38°C暂停本品；联合治疗时，同时暂停本品和甲磺酸达拉非尼。如果发热复发，也可在首次出现发热体征时开始治疗中断。发热可能并发低血压、寒战或畏寒、脱水或肾衰竭。评估感染体征和症状，并在严重发热期间和之后监测血清肌酐和其他肾功能参数。一旦患者症状缓解至少24小时，以相同或较低剂量（如适用）恢复本品单药治疗或与甲磺酸达拉非尼联合治疗。
对于有重度发热反应或发热伴并发症病史的患者，在恢复本品治疗时预防性使用退热药作为辅助治疗。对于第二次或后续发热发作，如果发热在3天内未恢复至基线水平，或在无活动性感染的情况下出现发热相关并发症（例如脱水、低血压、肾衰竭或重度寒战/畏寒），给予皮质类固醇（例如泼尼松每日10mg）至少5天。
在甲磺酸达拉非尼与本品联合治疗期间，已报告重度皮肤不良反应，包括史蒂文斯-约翰逊综合征和伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应，这些反应可能危及生命或致命。联合治疗临床试验中其他重度皮肤毒性的发生率<1%。监测新发或加重的重度皮肤反应；如果发生SCAR，永久停用本品。对于其他皮肤毒性，暂停本品给药。如果皮肤毒性在3周内改善或缓解，以较低剂量恢复本品治疗。如果皮肤毒性在3周内未改善，永久停用本品。
在本品联合甲磺酸达拉非尼的临床试验中，15%的糖尿病患者需要更强化的抗糖尿病治疗。2%的患者发生3级和4级高血糖。对于有糖尿病或高血糖病史的患者，在本品联合甲磺酸达拉非尼治疗开始时以及根据临床指征监测血糖水平。根据临床体征启动或优化抗糖尿病药物。
本品适用于与甲磺酸达拉非尼联合使用。在联合治疗开始前，请查阅甲磺酸达拉非尼胶囊的处方信息，了解甲磺酸达拉非尼的严重风险。
告知有生育能力的女性，动物研究显示曲美替尼可能对胎儿发育造成伤害。建议有生育能力的性活跃女性在本品治疗期间和末次给药后至少16周内使用有效避孕措施（导致妊娠率<1%的方法）。告知接受本品联合甲磺酸达拉非尼治疗的有生育能力的女性，甲磺酸达拉非尼可能降低口服或任何其他全身性激素类避孕药的疗效，应使用有效的替代避孕方法。
本品对驾驶和操作机器能力有轻微影响。在考虑患者执行需要判断、运动能力和认知技能的任务的能力时，应注意患者的临床状况和不良反应特征。应告知患者，可能发生的疲劳、头晕或眼部问题可能影响其执行此类任务的能力。
在一项专门研究中（32例患者在第1天接受安慰剂，第2-14天接受本品2mg每日一次，第15天接受本品3mg）评估了曲美替尼延长校正后QT间期的潜在影响。该研究未检测到有临床意义的QTc延长。在接受本品联合甲磺酸达拉非尼治疗的患者的临床试验中，0.8%的患者QTc延长>500ms，3.8%的患者QTc较基线增加>60ms。
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