肺癌是全球癌症相关死亡的主要原因之一，癌症死亡人数最高。约85%的肺癌病例为非小细胞肺癌（NSCLC），其中3%–5%的NSCLC患者为间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性。
ALK阳性NSCLC是一种危及生命的疾病，全球每年约4万人受累。在这些患者中，ALK基因常与其他基因融合，产生驱动肿瘤生长的ALK融合蛋白。针对这一患者人群，有效新疗法的医疗需求仍未得到满足。
克唑替尼的局限性
克唑替尼是一种一线ALK靶向药物，在ALK阳性NSCLC中通常表现出良好的初始疗效。然而，大多数患者在一年内出现耐药和疾病进展，其中中枢神经系统（CNS）复发较为常见。
布格替尼(Alunbrig)概述
布格替尼(Alunbrig)由武田药品工业株式会社子公司ARIAD Pharmaceuticals开发。它适用于治疗对克唑替尼进展或不耐受的ALK阳性NSCLC患者。
作为一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），Alunbrig可选择性地靶向并抑制ALK突变和ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤生长。在体外和体内研究中，它均显示出强效抑制活性。
临床试验疗效结果
布格替尼的疗效在一项中期临床试验中进行了评估，该试验入组了222例克唑替尼治疗后进展的晚期或转移性ALK阳性NSCLC患者。
独立审查委员会（IRC）评估的关键结果：
确认的客观缓解率（ORR）：53%
中位无进展生存期（PFS）：15.6个月
基线可测量脑转移患者的颅内ORR：67%
任何基线脑转移患者的中位颅内PFS：12.8个月
