奥拉帕利 (Olaparib,Oladx)

奥拉帕利的说明书

奥拉帕利(Olaparib)是一种属于聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂类别的抗肿瘤药物。PARP酶对于修复人体细胞中的DNA损伤至关重要；当DNA修复能力受损时，癌细胞更易死亡。

适应症

该药物主要用于治疗特定类型的妇科恶性肿瘤患者：

1.铂敏感复发性上皮性卵巢癌（卵巢表面上皮癌）。

2.复发性输卵管癌（连接卵巢和子宫的输卵管癌）。

3.复发性原发性腹膜癌（腹膜内衬癌）。

入选标准

患者人群必须满足两个条件：

1.患者必须是成人。

2.患者在接受铂类化疗后必须达到部分缓解（肿瘤缩小）或完全缓解（肿瘤暂时消失）。

药品概述

使用前的重要注意事项

在奥拉帕利治疗期间，部分患者可能会出现乏力、疲劳或头晕。出现这些症状的患者在发作期间应避免驾驶或操作精密仪器。

治疗期间必须使用非激素类避孕措施，并应定期进行妊娠检测以确认妊娠状态。

用法与用量

本品必须整片吞服。请勿咀嚼、压碎或掰开药片。可与食物同服或不同服。

 标准剂量

推荐剂量为300mg每日两次，即每次两片150mg片剂，每日总剂量为600mg。100mg片剂主要用于剂量降低目的。

重要说明

必须在铂类化疗完成后8周内开始治疗，并持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

需要调整剂量的情况

针对不良反应

如果出现不可耐受的不良反应（如恶心、呕吐、腹泻、贫血），可考虑中断治疗或降低剂量：

第一次剂量降低：250mg每日两次（一片150mg片剂加一片100mg片剂），每日总剂量为500mg。

第二次剂量降低：200mg每日两次（两片100mg片剂），每日总剂量为400mg。

针对与其他药物合用

由于可能导致药物暴露量增加，禁止与强或中度CYP3A抑制剂合用。

1.如果无法避免与强CYP3A抑制剂合用，应将剂量降低至100mg每日两次（一片100mg片剂），每日总剂量为200mg。

2.如果无法避免与中度CYP3A抑制剂合用，应将剂量降低至150mg每日两次（一片150mg片剂），每日总剂量为300mg。

重要提醒：不同厂家的奥拉帕利处方信息可能存在差异。如果在开始治疗前发现不一致之处，请立即咨询医生或药师进行确认。

使用后注意事项

在奥拉帕利治疗期间，需要特别注意：

1.避免食用葡萄柚、葡萄柚汁和塞维利亚橙制品，因为这些食物含有CYP3A抑制剂成分，可能干扰药物代谢。

2.部分患者服药后可能出现乏力、疲劳或头晕。如果出现这些症状，建议避免驾驶或操作精密仪器以确保安全。

特殊人群用药

驾驶或操作机器的患者

治疗期间可能出现头晕和疲劳。建议仅在身体状况良好时进行这些活动。

儿童和青少年患者

目前缺乏安全性和有效性数据；不推荐使用。

老年患者

75岁及以上患者的数据有限，但无需初始剂量调整。

肾功能损害

轻度损害（肌酐清除率51–80mL/min）：按正常剂量使用。

中度损害（肌酐清除率31–50mL/min）：将剂量调整至200mg每日两次。

重度损害（肌酐清除率≤30mL/min）：不推荐使用。

肝功能损害

轻度损害（Child-Pugh A级）：按正常剂量使用。

中度至重度损害：不推荐使用。

禁忌

以下人群禁止使用本品：

过敏

对奥拉帕利或其任何辅料已知过敏的患者。

哺乳期女性

治疗期间及末次给药后1个月内应停止哺乳。

动物研究未在母乳中检测到奥拉帕利，且缺乏人体数据。然而，基于药物特性，建议在治疗期间及末次给药后1个月内暂停哺乳。

有生育能力的女性

开始治疗前确认未妊娠，并在治疗期间及末次给药后6个月内采取高效避孕措施（如避孕套、宫内节育器）。

妊娠女性

整个妊娠期禁用。

基于动物研究，即使剂量低于人体治疗剂量，奥拉帕利也会导致严重的胚胎-胎儿伤害。虽然缺乏妊娠女性使用的数据，但基于其作用机制，孕妇及未使用可靠避孕措施的女性严禁使用本品。

男性患者

若伴侣有生育能力或已怀孕，治疗期间及末次给药后3个月内应使用避孕套，且不得捐精。

副作用

由于临床试验条件各异，不同药物之间的不良反应发生率不能直接比较。以下数据来自复发性卵巢癌维持治疗的临床研究：

SOLO-2研究（294例患者）

中位治疗持续时间：奥拉帕利组为19.4个月，对照组为5.6个月。

奥拉帕利组45%的患者需要暂时中断治疗（对照组为18%），27%需要降低剂量（对照组为3%）。

剂量调整的最常见原因为贫血（22%）、中性粒细胞减少症（9%）和疲劳/乏力（8%）。

奥拉帕利组11%的患者需要永久停药（对照组为2%）。

Study 19研究（264例患者）

中位治疗持续时间：奥拉帕利组为8.7个月，对照组为4.6个月。

奥拉帕利组35%的患者需要暂时中断治疗（对照组为10%），26%需要降低剂量（对照组为4%）。

奥拉帕利组6%的患者需要永久停药（对照组为2%）。

特定不良反应描述

血液学反应

贫血通常在第4周左右出现，严重贫血通常在第7周左右检测到。

在SOLO-2研究中，43.6%的患者出现贫血，其中19.5%出现严重贫血。

约55%的患者出现大红细胞增多症（红细胞体积增大），停药后可缓解。

建议：开始治疗前检查全血细胞计数，之后每月检查一次。

肾功能变化

约15%的患者出现血清肌酐水平显著升高。

总体中位升高幅度为23%，该变化在治疗期间持续存在，但停药后可缓解。

恶心和呕吐

恶心通常发生在治疗第一个月内。

呕吐通常发生在治疗前两个月内。

何时应立即停用奥拉帕利

如果出现以下任何情况，应立即停用奥拉帕利：

1.诊断为骨髓增生异常综合征（MDS）或急性髓系白血病（AML）。

2.出现新发或加重的呼吸道症状（如呼吸困难、持续咳嗽、发热），并经确认属于非感染性肺炎。

重要说明：如果出现上述呼吸道症状或胸部影像学异常，应暂停治疗并及时就医。一旦确诊为非感染性肺炎，必须永久停用奥拉帕利并进行适当治疗。

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