2015年11月10日 -- 美国食品药品监督管理局今日批准考比替尼(Cobimetinib)联合维莫非尼用于治疗已扩散至身体其他部位或无法通过手术切除且具有某种特定异常基因（BRAF V600E或V600K突变）的晚期黑色素瘤。
黑色素瘤概述
在美国，黑色素瘤是最具侵袭性和最危险的皮肤癌类型。它形成于产生皮肤色素的皮肤细胞中，如果不及早诊断，癌症很可能扩散到身体其他部位。美国国家癌症研究所估计，今年将有73,870名美国人被诊断患有黑色素瘤，其中9,940人将死于该病。
FDA对该批准的官方评论
“随着我们对肿瘤生物学的认知不断深入，我们了解到癌细胞具有显著的适应能力并对靶向治疗产生耐药性。联合使用两种或更多针对不同致癌靶点的治疗方法可能有助于应对这一挑战，”FDA药物评估与研究中心血液学和肿瘤学产品办公室主任Richard Pazdur医学博士表示。“今天的批准提供了一种新的靶向治疗，当联合维莫非尼使用时，对于BRAF突变阳性的黑色素瘤患者，显示出比单独使用维莫非尼更大的获益。”
作用机制与治疗注意事项
考比替尼(Cobimetinib)通过阻断一种称为MEK的酶（属于一个更大信号通路的一部分）的活性来发挥作用。信号通路的异常活性可能导致癌症。考比替尼(Cobimetinib)可阻止或减缓癌细胞生长。
维莫非尼（在美国以Zelboraf为商品名销售）是一种BRAF抑制剂，作用于同一通路的不同部分，于2011年获批用于治疗已扩散至身体其他部位或无法通过手术切除、且肿瘤表达BRAF V600E基因突变（通过FDA批准的检测方法检测）的黑色素瘤患者。
在开始考比替尼(Cobimetinib)联合维莫非尼治疗之前，医疗保健提供者应使用现有的FDA批准的检测方法之一，确认患者肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。
批准的临床试验证据
考比替尼(Cobimetinib)联合维莫非尼的安全性和有效性在一项随机临床研究中得到证实，该研究纳入了495名既往未经治疗、BRAF V600突变阳性、晚期或无法通过手术切除的黑色素瘤患者。所有研究参与者均接受维莫非尼治疗，然后随机分配同时接受考比替尼(Cobimetinib)或安慰剂。
平均而言，服用考比替尼(Cobimetinib)联合维莫非尼的患者疾病恶化时间延迟（开始治疗后约12.3个月），而仅服用维莫非尼的患者约为7.2个月。此外，服用考比替尼(Cobimetinib)联合维莫非尼的患者生存期更长，开始治疗后17个月时约65%的患者存活，而仅服用维莫非尼的患者中这一比例为50%。
另外，服用考比替尼(Cobimetinib)联合维莫非尼的患者中有70%出现肿瘤完全或部分缩小，而服用维莫非尼联合安慰剂的患者中这一比例为50%。
常见副作用
考比替尼(Cobimetinib)联合维莫非尼治疗最常见的副作用是腹泻、对紫外线敏感（光敏反应）、恶心、发热和呕吐。
严重副作用与特殊注意事项
考比替尼(Cobimetinib)可能引起严重副作用，包括心肌损伤、其他肌肉损伤、新发皮肤肿瘤、眼部疾病、严重皮疹、肝损伤、出血以及因对日光敏感性增加导致的严重皮疹。服用考比替尼(Cobimetinib)的人应避免日晒、穿防护服并使用广谱紫外线A/紫外线B防晒霜以防晒伤。服用考比替尼(Cobimetinib)的女性应使用有效的避孕措施，因为该药物可能对发育中的胎儿造成伤害。
