贝达喹啉(Bedaquiline)是一种二芳基喹啉类抗分枝杆菌药物，主要提供片剂剂型。
适应症和用法
贝达喹啉(Bedaquiline)是一种二芳基喹啉类抗分枝杆菌药物，口服给药。它作为联合治疗的一部分，用于治疗成人（≥18岁）耐多药结核病（MDR‑TB）。
只有在无法提供其他有效治疗方案时才应使用贝达喹啉(Bedaquiline)。治疗应在直接面视下服药（DOT）进行。
该适应症是基于两项II期临床试验中耐多药结核病患者痰培养转阴时间的分析结果而确定的。
联合治疗
贝达喹啉(Bedaquiline)必须与至少三种对患者耐多药结核菌分离株体外敏感的药物联合使用。如果无法获得体外药敏数据，贝达喹啉(Bedaquiline)可与至少四种可能对患者耐多药结核菌分离株具有活性的药物联合使用。请参阅与贝达喹啉(Bedaquiline)联合使用的药品的处方信息。
药代动力学
口服给药后，贝达喹啉(Bedaquiline)的血浆峰浓度（Cmax）约在5小时达到。血浆蛋白结合率大于99.9%。
达到Cmax后，血浆浓度呈三指数方式下降。贝达喹啉(Bedaquiline)及其N‑单去甲基代谢物（M2）的平均终末消除半衰期约为5.5个月。贝达喹啉(Bedaquiline)主要经粪便排泄。
药理学与毒理学
药效学
贝达喹啉(Bedaquiline)是一种二芳基喹啉类抗分枝杆菌药物，通过抑制分枝杆菌ATP合酶（结核分枝杆菌能量产生所必需的酶）而发挥作用。其作用机制是与ATP合酶的c亚基结合。
研究已证明贝达喹啉(Bedaquiline)在体外对大多数结核分枝杆菌临床分离株引起的感染以及临床感染中具有活性。
毒理学
遗传毒性
富马酸贝达喹啉(Bedaquiline)在Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞试验和小鼠微核试验中结果为阴性。
生殖毒性
富马酸贝达喹啉(Bedaquiline)对雄性和雌性大鼠的生育力无不良影响。在大鼠或兔子中未观察到与发育相关的影响。
致癌性
在以高达10 mg/kg/天的最大耐受剂量给予贝达喹啉(Bedaquiline)的大鼠中未观察到致癌性。
其他毒性
贝达喹啉(Bedaquiline)是一种阳离子、两亲性药物，可诱导动物发生磷脂沉积症，在几乎所有剂量组中甚至在短期暴露后均可观察到，主要发生在单核吞噬细胞系统的细胞中。
