阿伐曲泊帕(Avatrombopag)是一种口服小分子血小板生成素受体激动剂(TPO-RA),可有效提高慢性肝病(CLD)患者的术前血小板水平并改善持续性血小板减少性紫癜(ITP)。
阿伐曲泊帕(Avatrombopag)适应症
慢性肝病相关性血小板减少症
FDA已批准其用于治疗计划接受侵入性操作的慢性肝病患者的血小板减少症。
阿伐曲泊帕(Avatrombopag)用法用量
1. 患者监测
治疗前应测量血小板计数,且测量应在计划操作前2天内进行。
2. 给药方法
(1)口服给药
在计划操作前8-14天开始给药,每日一次,连续服用7天;患者应在最后一次给药后2-8天内接受操作。
(2)不受进食影响
药物不受进食影响(可空腹或随餐服用)。
3. 常规剂量
每日一次,每次3mg口服,连续服用7天。
4. 漏服处理
如果漏服一剂,应在当天记起时立即服用;次日按预定时间服用下一剂(不得一次服用双倍剂量)。
阿伐曲泊帕(Avatrombopag)常见不良反应
头痛。
阿伐曲泊帕(Avatrombopag)注意事项
血栓/血栓栓塞并发症
包括阿伐曲泊帕(Avatrombopag)在内的血小板生成素受体激动剂(TPO-RA)在慢性肝病患者中已被观察到与血栓及血栓栓塞并发症相关。
(1)对于已知有血栓栓塞危险因素(如遗传性血栓形成倾向,包括因子V Leiden突变、凝血酶原20210A突变、抗凝血酶缺乏、蛋白C或蛋白S缺乏等)的患者,应评估其潜在风险增加的可能性。
(2)仅在潜在获益大于潜在风险时,才可将阿伐曲泊帕(Avatrombopag)用于活动性血栓、有血栓史或无肝血流的患者。
阿伐曲泊帕(Avatrombopag)特殊人群
1. 孕妇
目前缺乏足够的人体研究数据;应告知孕妇阿伐曲泊帕(Avatrombopag)对胎儿的潜在风险。
2. 哺乳期女性
阿伐曲泊帕(Avatrombopag)可分布于大鼠乳汁中,但尚不清楚是否分布于人乳中。建议女性在治疗期间及最后一次给药后至少28天内避免哺乳。
3. 儿科患者
阿伐曲泊帕(Avatrombopag)在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
4. 老年患者
目前缺乏针对65岁及以上患者的足够研究数据,无法确定老年患者与年轻成年患者之间的反应是否存在差异。但现有数据未显示两组之间的反应存在任何有临床意义的差异。
5. 肝功能损害患者
(1)在轻度至中度肝功能损害(Child-Pugh A或B)患者中,药代动力学未见显著改变。
(2)与轻度至中度肝功能损害患者相比,重度肝功能损害(Child-Pugh C)患者的血浆峰浓度和全身暴露量降低20%-30%。
6. 肾功能损害患者
(1)在轻度至中度肾功能损害(肌酐清除率≥30 mL/min)患者中,药代动力学未见显著改变。
(2)重度肾功能损害(肌酐清除率<30 mL/min)患者的药代动力学尚未确定。
阿伐曲泊帕(Avatrombopag)药物相互作用
1. 含多价阳离子的药物
抗酸剂和矿物质补充剂(例如抗酸剂和矿物质补充剂)对阿伐曲泊帕(Avatrombopag)暴露量无临床显著影响。
2. 特定药物
当与阿伐曲泊帕(Avatrombopag)联合使用时(例如碳酸钙、环孢素和咪达唑仑),相互暴露量未见显著变化。
阿伐曲泊帕(Avatrombopag)药代动力学
吸收
生物利用度
在1-50 mg单剂量范围内,阿伐曲泊帕(Avatrombopag)的药代动力学呈剂量依赖性。
多次给药后,第5天达到稳态血浆浓度,全身蓄积比约为2。
阿伐曲泊帕(Avatrombopag)口服给药后6-8小时内达到血浆峰浓度。
起效时间
达到血小板计数峰值的中位时间为12天。
食物影响
高脂饮食对阿伐曲泊帕(Avatrombopag)的药代动力学无影响。
阿伐曲泊帕(Avatrombopag)贮藏条件
口服片剂
贮藏温度:20-25℃(允许在15-30℃范围内波动)。
贮藏要求:存放于原包装中,避免损坏影响药物稳定性。







