阿培利司(Alpelisib)于2019年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于与氟维司群联合治疗激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的乳腺癌患者，这些患者在内分泌治疗期间或之后出现疾病进展，包括绝经后女性和男性。
阿培利司适应症
成年乳腺癌患者
阿培利司是一种激酶抑制剂，与氟维司群联合用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、携带PIK3CA突变（通过FDA批准的检测方法确认）的晚期或转移性乳腺癌成年患者，这些患者在内分泌治疗后出现疾病进展。
阿培利司用法用量
1. 推荐剂量
常规口服剂量为每日一次。随餐服用300mg药物（相当于两片150mg片剂）。
2. 用药注意事项
根据药物毒性程度，可考虑暂停给药、减量或永久停药。对于较严重的毒性药物，建议立即停药，同时应采取适当措施防止进一步的毒副作用。
阿培利司剂型和规格
1. 剂型：片剂。
2. 规格：50mg、150mg、200mg。
阿培利司禁忌症
曾对阿培利司或其任何活性成分产生严重过敏反应的患者禁用本品。
阿培利司注意事项
1. 严重过敏反应：
立即永久停药并启动对症治疗。
2. 严重皮肤不良反应（SCARs）：
包括史蒂文斯-约翰逊综合征、多形性红斑、中毒性表皮坏死松解症和伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应。
出现相关症状时停药，确诊后永久停药。
3. 高血糖：
阿培利司可引起严重高血糖，部分病例与高血糖高渗性非酮症综合征或酮症酸中毒相关。
所有患者在启动阿培利司治疗前应测量空腹血糖和糖化血红蛋白，并据此优化基础血糖控制。根据患者个体高血糖危险因素、胃肠道耐受性和具体临床情况，在启动阿培利司治疗前给予二甲双胍预处理。
启动阿培利司治疗前使用二甲双胍预处理可显著降低药物性高血糖的发生率和严重程度，但同时也会显著增加恶心、呕吐、腹泻等不良反应的发生率和严重程度。根据后续治疗计划定期监测空腹血糖和糖化血红蛋白水平，对控制和管理糖尿病非常有益。根据临床指征启动或优化降糖药物。如果出现严重高血糖，应暂停、减量或停用阿培利司。
4. 肺炎/间质性肺病：
如果患者出现明显的临床症状或影像学不良反应，应立即停药并转至上级医疗机构。
5. 腹泻或结肠炎：
大多数患者会出现腹泻（可能导致脱水或急性肾损伤）。如果不及时治疗，可能出现脱水或急性肾损伤等并发症。需要立即进行止泻治疗和补液。
结肠炎患者应监测腹痛和黏液血便。必要时可使用静脉或全身性皮质类固醇。
6. 胚胎-胎儿毒性：
可能对胎儿造成伤害。有生育能力的患者应采取有效的避孕措施。
阿培利司常见不良反应
最常见的不良反应（包括实验室异常，发生率≥20%）为：血糖升高、肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数下降、γ-谷氨酰转移酶升高、恶心、丙氨酸氨基转移酶升高、乏力、血红蛋白降低、脂肪酶升高、食欲下降、口腔炎、呕吐、体重下降、血钙降低、低血糖、活化部分凝血活酶时间延长和脱发。
阿培利司药物相互作用
1. 避免阿培利司与强效CYP3A4诱导剂合用。
2. 为避免对接受阿培利司治疗患者BCRP水平产生不良影响，应避免合用BCRP抑制剂。但若无其他可用药物选择，则需密切监测潜在不良反应的发生情况。
阿培利司特殊人群用药
为避免对婴儿产生不良影响，哺乳期女性在停药期间应尽量避免哺乳。
阿培利司储存条件
储存在20°C至25°C（68°F至77°F）下，允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间波动。
