作为全球首个获批用于治疗PIK3CA突变相关晚期乳腺癌的口服抑制剂，阿培利塞(Alpelisib)在原研药价格高昂的背景下，其在老挝上市的大熊版仿制药正逐步成为许多患者在经济可及性与生存希望之间寻求平衡的现实选择。
阿培利司(Alpelisib)有老挝仿制药吗
阿培利司(Alpelisib)有老挝仿制药，老挝大熊版阿培利司(Alpelisib)的规格为50mg*28片/盒、150mg*28片/盒，更多问题推荐您添加专业客服详细咨询。
阿培利司(Alpelisib)的适应症是什么
美国食品和药物管理局(FDA)批准了诺华公司开发的新型抗癌口服药Piqray(alpelisib，曾用名BYL719)上市。该药物与氟维司群联合使用，用于治疗绝经后女性及激素受体阳性(HR+)、人类表皮生长因子受体-2阴性(HER2-)、携带PIK3CA基因突变的晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者需在经过内分泌治疗方案后疾病进展，并且其突变状态通过FDA批准的检测方法确认。Piqray是首个也是唯一一个专门针对这一特定患者群体的治疗药物。
临床数据显示，大约40%的HR+晚期乳腺癌患者存在可能激活PI3K-α同种型的PIK3CA突变。这类突变通常与内分泌治疗耐药、疾病快速进展以及不良预后密切相关。阿培利司(Alpelisib)通过精准抑制PI3K通路(尤其是PI3K-α同种型)，有效应对PIK3CA突变带来的影响。此次批准日期为2019年5月24日，为众多面临治疗困境的乳腺癌患者带来了新的希望。阿培利司(Alpelisib)为口服片剂，其作用机制在于直接抑制PI3Kα，从而阻断下游Akt信号传导，抑制肿瘤细胞的增殖与存活。在携带PIK3CA突变的乳腺癌细胞系和动物模型中，阿培利司(Alpelisib)均展现出了显著的抗肿瘤活性。
新型抗癌药阿培利司(Alpelisib)的作用机制与临床意义
阿培利司(Alpelisib)是一种口服小分子激酶抑制剂，其核心作用机制是针对性地抑制磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)的α亚型。研究表明，编码PI3K催化α亚基的PIK3CA基因若发生功能获得性突变，会导致PI3Kα及其下游关键信号分子Akt的持续激活，从而驱动细胞恶性转化和肿瘤生长。阿培利司(Alpelisib)正是通过阻断这一关键信号通路来发挥抗癌效应的。
在临床前研究中，阿培利司(Alpelisib)能够有效抑制携带PIK3CA突变的乳腺癌细胞系中PI3K下游靶标的磷酸化，并在体内异种移植模型(包括乳腺癌模型)中显著减少肿瘤生长。一个值得关注的发现是，使用阿培利司(Alpelisib)抑制PI3K通路后，可能会诱导乳腺癌细胞中雌激素受体(ER)的转录水平升高。这为联合用药提供了强有力的理论依据：将阿培利司(Alpelisib)与选择性雌激素受体下调剂氟维司群联合使用，可以同时阻断PI3K通路和ER信号通路。在ER阳性、PIK3CA突变的乳腺癌细胞系异种移植模型中，这一联合方案相比单药治疗，展现出了更强的协同抗肿瘤效果。因此，阿培利司(Alpelisib)与氟维司群的组合不仅是靶向治疗与内分泌治疗的巧妙结合，更是克服内分泌耐药、实现更深层次疾病控制的创新策略。
