阿贝西利是一种口服靶向抗癌药物,属于CDK4/6抑制剂类。它主要用于治疗激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的晚期或转移性乳腺癌。
它通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)来阻断癌细胞增殖,常与内分泌治疗(如氟维司群或芳香化酶抑制剂)联合使用,以延长无进展生存期。
药物概述
阿贝西利是一种小分子靶向药物,通过选择性抑制CDK4/6蛋白激酶活性发挥作用。
这些激酶调节细胞周期从G1期向S期的转换,抑制它们可以阻止癌细胞分裂。2017年,美国FDA批准阿贝西利用于HR+/HER2-晚期乳腺癌,随后其适应症扩展至高危早期乳腺癌的辅助治疗。
作用机制
靶向CDK4/6通路
当CDK4/6与细胞周期蛋白D结合时,它们会磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白(Rb),释放转录因子E2F,驱动细胞进入S期。阿贝西利阻断这一过程,使癌细胞停滞在G1期,从而抑制增殖。
协同联合治疗
与内分泌药物联合使用时,阿贝西利可以克服单药治疗的耐药性,协同抑制肿瘤生长。
适用患者人群
晚期或转移性乳腺癌
适用于HR+/HER2-疾病患者,尤其是内分泌治疗耐药或进展的患者。
高危早期乳腺癌的辅助治疗
用于术后复发风险较高的患者,以降低复发可能性。治疗方案应根据基因检测、病理亚型和既往治疗史进行综合评估。










