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阿贝西利(Abemaciclib)是全球首个CDK4/6全周期抑制剂，刷新HR+/HER2-乳腺癌生存新高度。深度穿透，广泛覆盖，突破耐药瓶颈，强化早期治愈可能。
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药厂直销品质保障全球闪送隐私保护阿贝西利(Abemaciclib)主要用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的乳腺癌患者。可与内分泌治疗联合给药或作为单药治疗，可显著降低疾病复发风险或延缓疾病进展。
本品联合内分泌治疗（他莫昔芬或芳香化酶抑制剂），适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、淋巴结阳性、具有高复发风险且Ki-67指数≥20%的早期乳腺癌成人患者的辅助治疗。
本品适用于治疗HR阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者：
1.联合芳香化酶抑制剂作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。
2.联合氟维司群用于既往内分泌治疗后疾病进展的患者。
阿贝西利治疗应在具有抗肿瘤治疗经验的医生指导下启动并进行监测。
阿贝西利联合内分泌治疗时的推荐剂量为150mg每日两次。内分泌治疗药物的推荐剂量请参阅其处方信息。
接受阿贝西利联合内分泌治疗的绝经前/围绝经期女性还应按照当前临床实践标准接受促性腺激素释放激素（GnRH）激动剂治疗。
如果患者呕吐或漏服一剂阿贝西利，应在下一次预定时间继续给药；请勿补服。
给药途径：口服。
服用时间：可与食物同服或不同服。请勿与葡萄柚或葡萄柚汁同服。
频率：每日大致相同时间服用。
药片处理：整片吞服。吞服前请勿咀嚼、压碎或掰开药片。
阿贝西利应持续治疗2年，或直至出现疾病复发或不可接受的毒性。
只要患者从阿贝西利治疗中获得临床获益，或直至出现不可接受的毒性，应持续治疗。
初始推荐剂量：150mg每日两次。
第一次剂量降低：100mg每日两次。
第二次剂量降低：50mg每日两次。
应监测全血细胞计数：
开始治疗前，最初2个月内每2周一次，随后2个月内每月一次。
开始阿贝西利治疗前，必须满足以下标准：
绝对中性粒细胞计数（ANC）≥1,500/mm³。
血小板计数≥100,000/mm³。
血红蛋白≥8g/dL。
1级或2级毒性：无需调整剂量。
3级毒性：中断治疗，直至毒性缓解至2级或以下。无需剂量降低。
3级（复发）或4级毒性：中断治疗，直至毒性缓解至2级或以下。在下一个较低剂量水平恢复治疗。
注：如果患者需要造血生长因子支持，应在生长因子末次给药后至少48小时中断阿贝西利，直至毒性缓解至2级或以下。在下一个较低剂量水平恢复治疗。如果因需要生长因子的毒性已降低剂量，则无需进一步降低。
在首次出现稀便时即开始止泻治疗（如洛哌丁胺）。
1级腹泻：无需调整剂量。
2级腹泻：如果毒性在24小时内未缓解至1级或以下，中断治疗直至恢复。无需剂量降低。
持续性2级腹泻（尽管给予最大支持治疗）或相同剂量恢复后复发性2级腹泻：中断治疗，直至毒性缓解至1级或以下。在下一个较低剂量水平恢复治疗。
3级或4级腹泻，或需要住院治疗的腹泻：中断治疗，直至毒性缓解至1级或以下。在下一个较低剂量水平恢复治疗。
应监测肝功能检查（ALT和AST）：
开始治疗前。
最初2个月内每2周一次。
随后2个月内每月一次。
根据临床指征。
1级毒性（ALT/AST>ULN至3.0×ULN）：无需调整剂量。
2级毒性（ALT/AST>3.0至5.0×ULN）且总胆红素≤2×ULN；持续性/复发性2级毒性；或3级毒性（ALT/AST>5.0至20.0×ULN）且总胆红素≤2×ULN：中断治疗，直至毒性恢复至基线或1级。在下一个较低剂量水平恢复治疗。
ALT/AST >3×ULN且总胆红素>2×ULN（无胆汁淤积），或4级毒性（ALT/AST>20.0×ULN）：永久停用阿贝西利。
1级或2级ILD/肺炎：无需调整剂量。
持续性或复发性2级ILD/肺炎（尽管给予最大支持治疗）：中断治疗，直至毒性恢复至基线或1级。在下一个较低剂量水平恢复治疗。
3级或4级ILD/肺炎：永久停用阿贝西利。
早期乳腺癌（所有1-4级）：中断治疗，并按照临床指南进行治疗。待患者临床状况稳定后恢复治疗。
局部晚期或转移性乳腺癌，1级或2级：无需调整剂量。
局部晚期或转移性乳腺癌，3级或4级：中断治疗，并按照临床指南进行治疗。待患者临床状况稳定后恢复治疗。
不包括血液学毒性、腹泻、转氨酶升高、ILD/肺炎和静脉血栓栓塞事件。
1级或2级毒性：无需调整剂量。
持续性或复发性2级毒性（尽管给予最大支持治疗）：中断治疗，直至毒性缓解至1级或以下。在下一个较低剂量水平恢复治疗。
3级或4级毒性：中断治疗，直至毒性缓解至1级或以下。在下一个较低剂量水平恢复治疗。
强CYP3A4抑制剂：避免合用。如果无法避免：
1.将阿贝西利剂量降低至100mg每日两次。
2.如果已降低至100mg每日两次，进一步降低至50mg每日两次。
3.如果已降低至50mg每日两次，考虑在密切监测下继续使用50mg每日两次，或降低至50mg每日一次或停用阿贝西利。
4.当停用强CYP3A4抑制剂时，在该抑制剂3至5个半衰期后将阿贝西利剂量增加至使用抑制剂前的剂量。
5.中度或弱CYP3A4抑制剂：无需调整剂量，但应密切监测毒性。
基于年龄无需调整剂量。
轻度或中度损害：无需调整剂量。
重度损害、终末期肾病或透析：数据有限。谨慎使用并密切监测毒性。
轻度（Child-Pugh A）或中度（Child-Pugh B）损害：无需调整剂量。
重度（Child-Pugh C）损害：将给药频率降低至每日一次。
阿贝西利在18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性尚未确立。
有生育能力的女性在治疗期间和治疗完成后至少3周内应采取有效的避孕措施（如双重屏障避孕法）。
尚无关于妊娠女性使用阿贝西利的数据。动物研究显示了生殖毒性。不建议在妊娠期间或未采取避孕措施的有生育能力女性中使用阿贝西利。
尚不清楚阿贝西利是否经人乳分泌。不能排除对新生儿/婴儿的风险。接受阿贝西利治疗的患者不应哺乳。
阿贝西利在18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性尚未确立，且无相关数据。
基于年龄无需调整剂量。
临床研究中最常发生的不良反应包括腹泻、感染、中性粒细胞减少症、白细胞减少症、贫血、疲劳、恶心、呕吐、脱发和食欲减退。
在最常见的不良反应中，除中性粒细胞减少症、白细胞减少症和腹泻外，≥3级事件的发生率均低于5%。
对阿贝西利或其任何辅料已知过敏的患者禁用阿贝西利。
接受阿贝西利治疗的患者中已有中性粒细胞减少症的报道。对于3级或4级中性粒细胞减少症患者，建议调整剂量。转移性乳腺癌患者中因中性粒细胞减少性脓毒症导致的致死性事件发生率低于1%。应指导患者向医生报告任何发热情况。
接受阿贝西利联合内分泌治疗的患者感染发生率高于单独接受内分泌治疗的患者。接受阿贝西利治疗的患者中已报道不伴中性粒细胞减少症的肺部感染。转移性乳腺癌患者中致死性事件发生率低于1%。监测患者有无感染的症状和体征，并根据临床指征进行治疗。
在涉及3,559名患者的三项临床试验（monarchE、MONARCH 2、MONARCH 3）中，2-5%接受阿贝西利治疗的患者报告了静脉血栓栓塞事件，包括深静脉血栓形成、肺栓塞、盆腔静脉血栓形成、脑窦血栓形成、颈内静脉和头臂静脉血栓形成以及下腔静脉血栓形成。临床试验中报告了静脉血栓栓塞导致的死亡事件。
尚未在有静脉血栓栓塞史的早期乳腺癌患者中研究阿贝西利。监测患者有无静脉血栓形成和肺栓塞的症状和体征，并根据临床指征进行治疗。对于发生任何级别静脉血栓栓塞的早期乳腺癌患者，或发生3级或4级静脉血栓栓塞的局部晚期或转移性乳腺癌患者，建议暂时中断阿贝西利。
接受阿贝西利治疗的患者中已有丙氨酸氨基转移酶（ALT）和天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高的报道。根据ALT或AST升高的水平可能需要调整剂量。
腹泻是最常见的不良反应。在临床研究中，首次腹泻发生的中位时间约为6至8天，中位持续时间为6至11天（2级）和5至8天（3级）。腹泻可能导致脱水。患者应在首次出现稀便时即开始止泻治疗（如洛哌丁胺），增加口服液体摄入量，并告知医生。建议对≥2级腹泻患者进行剂量调整。
接受阿贝西利治疗的患者中已有ILD/肺炎的报道。监测患者有无提示ILD/肺炎的肺部症状，并根据临床指征进行治疗。根据ILD/肺炎的严重程度可能需要调整剂量。3级或4级ILD/肺炎患者应永久停用阿贝西利。
由于存在降低阿贝西利疗效的风险，应避免与强CYP3A诱导剂合用。
尚无关于阿贝西利在内脏危象患者中疗效和安全性的数据。
患有罕见遗传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不应服用阿贝西利。
每片阿贝西利含钠少于1mmol（23mg），基本上为“无钠”。
阿贝西利对人类生育能力的影响尚不清楚。在大鼠中未观察到对雄性生育能力的影响；然而，在小鼠、大鼠和犬中观察到的对雄性生殖道的细胞毒性作用表明阿贝西利可能损害雄性生育能力。在小鼠、大鼠或犬中未观察到对雌性生殖器官的不良影响，在大鼠中未观察到对雌性生育能力或早期胚胎发育的影响。
阿贝西利对驾驶或操作机器能力的影响极小。建议患者在治疗期间出现疲劳或头晕时谨慎行事。
如遇任何问题，请立即与我们联系。
邮箱：laosbigbear@gmail.com
阿贝西利(Abemaciclib)用于治疗成人HR阳性、HER2阴性乳腺癌。它是一种靶向治疗药物，而非化疗药物。
阿贝西利（商品名Verzenio）于2017年9月28日首次获得FDA批准。目前尚无Verzenio的仿制药。
在阿贝西利(Abemaciclib)治疗期间避免使用酮康唑。如果您服用的药物含有酮康唑，请告知您的医疗保健提供者。
在阿贝西利(Abemaciclib)治疗期间避免食用葡萄柚及含有葡萄柚的产品。葡萄柚可能会增加该药物在您血液中的浓度。
有时同时使用某些药物并不安全。一些药物可能会影响您使用的其他药物的血液浓度，这可能会增加副作用或降低药效。
请告知您的医生您使用的所有其他药物，尤其是酮康唑。在接受阿贝西利(Abemaciclib)治疗期间，您不应使用酮康唑。
酮康唑是一种强效CYP3A4抑制剂，应避免阿贝西利(Abemaciclib)与强效CYP3A4抑制剂合用，因为它们会增加阿贝西利(Abemaciclib)的浓度。
其他强效CYP3A4抑制剂包括克拉霉素、伊曲康唑、洛匹那韦/利托那韦、泊沙康唑和伏立康唑。也应避免食用葡萄柚或葡萄柚汁。
如果与中效CYP3A4抑制剂（如维拉帕米或地尔硫䓬）合用，应降低阿贝西利(Abemaciclib)的剂量。
请尽快服用阿贝西利(Abemaciclib)，但如果接近下一次服药时间，请跳过漏服的剂量。不要一次服用两剂。
如果在服用阿贝西利(Abemaciclib)后不久呕吐，请勿再服一剂。按计划服用下一剂即可。
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