曲格列汀 (Trelagliptin,Teglidx)

曲格列汀的说明书

曲格列汀(Trelagliptin)可延缓内源性胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的降解，从而提高活性GLP-1的血浆浓度。GLP-1以葡萄糖依赖性方式促进胰岛素分泌并抑制胰高血糖素释放，最终降低血糖水平。

适应症

本品仅适用于作为糖尿病基础治疗的饮食疗法和运动疗法已充分实施但疗效不佳时。

药品概述

用法用量

推荐剂量

成人推荐剂量为曲格列汀100mg口服，每周一次。

漏服处理

本品为每周一次给药，应在每周固定日期服用。如果漏服一剂，应在想起后立即服用规定的单次剂量，后续剂量仍按原固定的每周给药方案继续服用。

剂量调整

肾功能损害患者因排泄延迟可能导致本品血浆浓度升高。应根据肾功能损害的严重程度，参照下表进行剂量调整。

中度肾功能损害

血清肌酐（mg/dL）：男性：1.4<~≤2.4；女性：1.2<~≤2.0

肌酐清除率（Ccr，mL/min）：30≤~<50

给药剂量：50mg每周一次

重度肾功能损害/终末期肾功能衰竭

血清肌酐（mg/dL）：男性：>2.4；女性：>2.0

肌酐清除率（Ccr，mL/min）：<30

给药剂量：25mg每周一次

注1：相应Ccr的换算值（针对60岁、体重65kg的患者）。

注2：终末期肾功能衰竭患者中本品给药与血液透析的间隔时间无特殊要求。

特殊人群用药

孕妇

只有在预期治疗获益大于潜在风险时，才可对孕妇或有生育可能的女性使用本品。动物研究（大鼠）显示本品可通过胎盘屏障。

哺乳期妇女

应在综合评估本品治疗获益和母乳喂养获益后，判断是否继续或停止哺乳。动物研究（大鼠）显示本品可分泌至乳汁中。

儿童患者

尚未在儿童患者中进行临床试验。

老年患者

需要密切监测不良反应，并在充分观察病程的同时谨慎给药。老年患者常见肾功能下降。

合并疾病或有既往史的患者

有低血糖风险的患者

以下情况或状态的患者可能发生低血糖：垂体功能减退、肾上腺皮质功能不全、营养不良、饥饿、饮食不规律、食物摄入不足、体弱、剧烈运动。

有腹部手术史或肠梗阻史的患者

可能发生肠梗阻，包括肠闭塞。

肾功能损害患者

中度至重度肾功能损害患者需要减量，并应密切监测患者状况。根据肾功能损害的严重程度，本品可能因排泄延迟而导致血浆浓度升高。

不良反应

严重不良反应

低血糖（0.1%至<5%）

可能发生低血糖。当本品与磺脲类药物或胰岛素制剂联合使用时，曾有导致意识丧失的严重低血糖报告。如果观察到低血糖症状，应采取适当的措施，如口服补充碳水化合物。但当本品与α-葡萄糖苷酶抑制剂联合使用时，应给予葡萄糖。

类天疱疮（发生率未知）

如果出现水疱、糜烂或其他症状，需要咨询皮肤科医生，并采取停药等适当措施。

急性胰腺炎（发生率未知）

如果观察到持续性严重腹痛、呕吐或其他异常症状，应停止治疗并采取适当措施。

肠梗阻（发生率未知）

可能发生肠梗阻，包括肠闭塞。如果观察到严重便秘、腹胀、持续性腹痛、呕吐或其他异常症状，应停止治疗并采取适当措施。

其他不良反应（发生率：0.1%至<5%）

超敏反应：皮疹、瘙痒。

心血管系统：心房颤动。

肝脏：ALT升高、AST升高、γ-GTP升高。

其他：血清淀粉酶升高、脂肪酶升高、CK升高、尿潜血阳性、鼻咽炎。

禁忌症

1.重度酮症、糖尿病酮症酸中毒、糖尿病昏迷前期或1型糖尿病患者。此类患者需要通过输液和胰岛素快速纠正高血糖，不适用本品。

2.严重感染患者、围手术期患者或严重创伤患者。建议此类患者通过注射胰岛素进行血糖管理，不适用本品。

3.已知对本品任何成分有过敏史的患者。

警告和注意事项

低血糖

本品可能引起低血糖。因此，使用前应充分告知患者低血糖症状及其处理方法，并建议患者谨慎行事。由于可能出现低血糖症状，对从事高空作业、机动车驾驶或其他类似职业的患者给药时需谨慎。

血糖及波动

本品为每周一次口服药物，停药后其药理作用仍持续存在。因此，应密切关注血糖水平和不良反应的发生。如果在停用本品后需要使用其他抗糖尿病药物，应根据血糖控制状况等因素确定开始使用时间和剂量。在本品给药期间，需要定期监测血糖，并充分观察病程。如果连续给药2至3个月后观察到疗效不佳，应考虑更换为更合适的治疗方案。

急性胰腺炎

可能发生急性胰腺炎。应告知患者，如果出现持续性严重腹痛和呕吐等初始症状，需立即就医。

与其他药物联合使用

本品和GLP-1受体激动剂均通过GLP-1受体介导发挥降血糖作用。缺乏两者联合使用的临床试验数据，其疗效和安全性尚未得到证实。

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