克唑替尼(Crizotinib)是一种口服激酶抑制剂,可用于治疗:
1. 患有非小细胞肺癌的成人患者,该癌症已扩散至身体其他部位,且由称为ALK(间变性淋巴瘤激酶)或ROS1的基因缺陷引起。约1%的NSCLC患者存在ROS1缺陷,而约5%的病例存在ALK缺陷。
2. 1岁及以上儿童和年轻成人中ALK阳性的间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)。用于ALCL复发或既往治疗无效或不再有效的情况。
3. 1岁及以上儿童和成人中ALK阳性的炎性肌纤维母细胞瘤(IMT)。用于IMT无法手术切除、复发或既往治疗无效或不再有效的情况。
克唑替尼(Crizotinib)通过阻断受体酪氨酸激酶(RTK)如ALK、肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)、ROS1(c-ros)和RON的作用而发挥作用。RTK是介导细胞间通讯的信号通路的重要组成部分。RTK缺陷可导致表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活增加。实验室研究表明,在含有核磷蛋白-ALK或c-Met的ALCL来源细胞系中,克唑替尼(Crizotinib)可诱导细胞死亡和肿瘤消退。
克唑替尼(Crizotinib)于2011年8月26日获得FDA批准。获批时,它是首个获批用于ROS1阳性NSCLC患者的疗法。










