索托拉西布(Sotorasib)是一种针对KRAS G12C突变的高度选择性靶向药物，由安进公司开发。于2021年获得美国FDA加速批准，用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。
什么是索托拉西布(Sotorasib)？
索托拉西布(Sotorasib)是一种针对KRAS G12C突变的高度选择性靶向药物。它与KRAS G12C蛋白的突变半胱氨酸残基共价结合，将其锁定在非活性状态，抑制下游MAPK信号通路，从而阻断肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。
索托拉西布(Sotorasib)的规格与特性
药物组成与剂型
(1) 活性成分：每片含120mg索托拉西布（以游离碱形式计），以硫酸盐形式存在。
(2) 辅料：微晶纤维素、乳糖一水合物、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁等。薄膜包衣含聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇等。
外观与规格
(1) 剂型：黄色椭圆形薄膜衣片，一面刻有“AMG”，另一面刻有“120”。
(2) 每瓶120片（NDC 55513-488-02）
(3) 每瓶240片（NDC 55513-488-24）
储存条件
在20°C~25°C（68°F~77°F）室温下储存。允许在15°C~30°C（59°F~86°F）之间短期储存。
索托拉西布(Sotorasib)用法用量
推荐剂量
标准剂量：每日一次，每次960 mg（8片，每片120 mg）口服，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
服用方法
(1) 整片吞服；请勿咀嚼、掰开或压碎。
(2) 可与食物同服或空腹服用（食物可使AUC增加25%）。
(3) 分散给药法：将药片加入120 mL非碳酸水中，搅拌形成小颗粒，立即饮用。在2小时内饮用完毕，并用120 mL水冲洗容器。
剂量调整
(1) 肝毒性：若AST/ALT ≥ 3级或伴胆红素升高，暂停用药。恢复后减量至每日一次480 mg或240 mg。
(2) ILD/肺炎：疑似病例立即停药；确诊后永久停药。
(3) 其他3-4级不良反应：如腹泻、恶心、呕吐。暂停用药直至症状≤1级，然后减量后恢复。
药物相互作用
(1) 避免与PPI/H2受体拮抗剂合用。如确需合用，应错开给药时间4小时（抗酸剂）或10小时（H2拮抗剂）。
(2) 避免与强效CYP3A4诱导剂（如利福平）以及敏感的CYP3A4/P-gp底物（如咪达唑仑、地高辛）合用。
(3) 漏服处理：若已超过6小时，则跳过本次剂量，按计划次日服用。
