由辉瑞公司研发的帕博西尼(Palbociclib)是全球首个上市且在全球范围内销售的CDK4/6抑制剂。它于2015年2月首次获批，目前已在全球超过90个国家获得批准，用于HR+/HER2-乳腺癌的一线和二线治疗。
近期又有好消息：美国FDA已批准帕博西尼(Palbociclib)的补充新药申请(sNDA)，将其联合芳香化酶抑制剂或氟维司群的适应症扩大至包括激素受体阳性(HR+)、表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的晚期或转移性乳腺癌男性患者。
帕博西尼(Palbociclib)获批用于男性乳腺癌一线和二线治疗
值得注意的是，此项批准使帕博西尼(Palbociclib)成为全球首个且唯一获批用于联合芳香化酶抑制剂一线治疗HR+/HER2-转移性乳腺癌男性患者的CDK4/6抑制剂。
目前帕博西尼(Palbociclib)可用于HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌成人患者，包括：联合芳香化酶抑制剂作为绝经后女性或男性的初始内分泌治疗；以及联合氟维司群用于内分泌治疗后疾病出现进展的患者。
尽管男性乳腺癌相对罕见，且涉及男性患者的临床试验有限，但预计2019年美国将有2,670例男性浸润性乳腺癌新发病例和500例转移性乳腺癌死亡病例。
男性乳腺癌患者的治疗选择非常有限，而帕博西尼(Palbociclib)此次获批将为服务不足的男性乳腺癌群体带来帕博西尼(Palbociclib)，并使更多HR+、HER2-转移性乳腺癌患者能够获得创新治疗。
帕博西尼(Palbociclib)此次获批用于男性乳腺癌是基于来自电子健康记录和真实世界中接受帕博西尼(Palbociclib)治疗的男性患者的上市后报告数据，数据来源于三个主要数据库：IQVIA保险数据库、Flatiron Health乳腺癌数据库和辉瑞全球安全数据库。
帕博西尼(Palbociclib)是一种首创的口服靶向CDK4/6抑制剂，主要通过选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制并阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志，CDK4/6在许多癌症中过度活跃，导致细胞增殖失控。
CDK4/6是细胞周期的关键调节因子，可触发从生长期（G1期）到DNA复制期（S1期）的转变。在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌中，CDK4/6过度活跃非常常见，且CDK4/6是ER信号传导的关键下游靶点。
临床前数据表明，双重抑制CDK4/6和ER信号具有协同效应，并能抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长。
