劳拉替尼于2018年9月首次在日本获批上市，同年11月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，并于2019年3月在欧洲获批。
劳拉替尼适应症
劳拉替尼适用于治疗经FDA批准的检测方法确认肿瘤为间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
劳拉替尼用法用量：100 mg每日一次口服。根据肿瘤标本中是否存在ALK阳性来选择转移性NSCLC患者进行治疗。治疗应持续直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
劳拉替尼剂量建议
1. 劳拉替尼可随餐或空腹服用。
2. 劳拉替尼片剂应整片吞服；请勿咀嚼、压碎或掰开。
3. 请勿服用任何破损、裂纹或不完整的劳拉替尼片剂。
4. 如果漏服一剂，应尽快补服，除非距下次服药时间不足4小时。请勿同时服用两剂以弥补漏服剂量。
5. 如果发生呕吐，请勿额外补服；继续按计划服用下一剂。
劳拉替尼监测建议
1. 开始治疗后2周内监测血压，之后治疗期间至少每月监测一次。
2. 开始治疗前、治疗第1个月和第2个月内及之后，定期监测血清胆固醇和甘油三酯。
3. 开始治疗前及之后定期监测心电图（ECG）。
4. 开始治疗前获取空腹血清葡萄糖，之后定期监测。
劳拉替尼不良反应的剂量调整
首次减量：75 mg每日一次口服。
第二次减量：50 mg每日一次口服。
对于无法耐受50 mg每日一次口服的患者，应永久停用劳拉替尼。
特殊人群的劳拉替尼剂量调整
1. 肾功能损害时的剂量调整
轻度或中度肾功能损害：肌酐清除率30至89 mL/min，不建议调整剂量。
重度肾功能损害：肌酐清除率15至低于30 mL/min，75 mg每日一次口服。
2. 肝功能损害时的剂量调整
轻度肝功能损害：总胆红素≤正常上限（ULN）且AST>正常上限，或总胆红素>1至1.5倍正常上限且AST任意值，不建议调整剂量。
中度或重度肝功能损害：无可用数据。
劳拉替尼特定不良反应的剂量调整
1. 中枢神经系统不良反应
1级：继续相同剂量治疗，或暂停给药直至恢复至基线水平；以相同剂量或减量后恢复治疗。
2级或3级：暂停给药直至恢复至0级或1级；以减量后剂量恢复治疗。
4级：永久停用劳拉替尼。
2. 高脂血症
4级高胆固醇血症或4级高甘油三酯血症：暂停给药直至恢复至2级或以下；以相同剂量恢复治疗。如果严重高胆固醇血症和/或高甘油三酯血症复发，以减量后剂量恢复治疗。
3. 房室传导阻滞
(1) 二度房室传导阻滞：暂停给药直至PR间期<200 ms；以减量后剂量恢复治疗。
(2) 首次发生三度房室传导阻滞：暂停给药直至植入起搏器或PR间期<200 ms；如果植入起搏器，以相同剂量恢复治疗；如果未植入起搏器，以减量后剂量恢复治疗。
(3) 复发性三度房室传导阻滞：植入起搏器或永久停用劳拉替尼。
4. 间质性肺疾病（ILD）/肺炎：任何级别的治疗相关性ILD/肺炎：永久停用劳拉替尼。
5. 高血压：3级：暂停给药直至高血压恢复至1级或以下，然后以相同剂量恢复治疗。如果3级高血压复发，暂停给药直至恢复至1级或以下，并以减量后剂量恢复治疗。如果通过最佳药物治疗无法达到足够的高血压控制，应永久停用劳拉替尼。
4级：暂停给药直至恢复至1级或以下，然后以减量后剂量恢复治疗或永久停药。如果4级高血压复发，必须永久停药。
6. 高血糖：如果经过降糖治疗后3级或4级高血糖仍持续存在，暂停给药直至高血糖得到充分控制，然后以下一个较低剂量恢复治疗。如果通过药物无法达到足够的高血糖控制，应永久停用劳拉替尼。
