2021年3月3日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了辉瑞公司对劳拉替尼的补充新药申请（sNDA），将其适应症扩大至包括间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。
劳拉替尼目前适用于经FDA批准的检测方法确认肿瘤为ALK阳性的转移性NSCLC成人患者。FDA此举还将2018年的加速批准转为完全批准。该申请在FDA的实时肿瘤学审评（RTOR）试点项目下获得批准。
“十多年来，辉瑞一直是生物标志物驱动疗法的先驱，致力于满足非小细胞肺癌（NSCLC）患者多样化和不断变化的需求。”辉瑞肿瘤全球总裁Andy Schmeltz表示，“劳拉替尼对于ALK阳性晚期NSCLC患者是一种变革性的治疗药物，此次FDA批准其用于一线治疗意味着我们现在可以为更多患者带来希望。”
劳拉替尼是第三代ALK抑制剂，专门设计用于抑制导致现有药物耐药的最常见肿瘤突变，同时靶向脑转移——ALK阳性NSCLC疾病进展的常见部位。高达40%的ALK阳性转移性NSCLC患者在初诊时已存在脑转移。
劳拉替尼的不良反应
在接受劳拉替尼治疗的患者中，发生率≥20%的任何级别不良事件（AE）以及3-4级实验室异常包括：水肿（56%）、体重增加（38%）、周围神经病变（35%）、认知障碍（21%）、腹泻（21%）、呼吸困难（20%）和高甘油三酯血症（22%）。
接受劳拉替尼治疗的患者中有34%发生严重不良事件；最常见的严重不良事件是肺炎（4.7%）、呼吸困难（2.7%）、呼吸衰竭（2.7%）、认知障碍（2.0%）和发热（2.0%）。
接受劳拉替尼治疗的患者中有3.4%发生致命不良事件，包括肺炎（0.7%）、呼吸衰竭（0.7%）、急性心力衰竭（0.7%）、肺栓塞（0.7%）和猝死（0.7%）。6.7%的患者因不良事件永久停用劳拉替尼。
接受劳拉替尼治疗的患者中，分别有49%和21%因不良事件发生剂量中断和剂量减少。CROWN研究的详细结果发表于《新英格兰医学杂志》2020年11月刊。
